Фировет, 0,5 г № 30

Описание

Таблетки белого или светло-серого цвета, овально-продолговатой формы с насечкой для разделения.

Состав

100 мг препарата содержат действующее вещество:

• фирококсиб — 24 мг.

Вспомогательные вещества: глюкоза, лактоза моногидрат, карбонат кальция, тальк, картофельный крахмал, орисил, кроскармеллоза натрия, стеарат кальция, аспартам.

Фармакологические свойства

Классификационный код ATCvet: QM01A — противовоспалительные и противоревматические ветеринарные препараты, нестероидные, коксибы. QM01AH90 — фирококсиб.

Фирококсиб — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы коксибов, действующий путем селективного ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), опосредующей синтез простагландинов. ЦОГ-2 является изоформой фермента, который, как было показано, стимулируется провоспалительными факторами и отвечает за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Коксибы обладают обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Считается, что ЦОГ-2 участвует в овуляции, имплантации и закрытии артериального протока, а также в функциях центральной нервной системы (вызывает лихорадку, восприятие боли и когнитивную функцию). При исследовании цельной крови собак in vitro установлено, что фирококсиб ингибирует ЦОГ-2 в 380 раз сильнее, чем циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Концентрация фирококсиба, необходимая для ингибирования 50 % фермента ЦОГ-2 (т. е. IC50), составляет 0,16 ± 0,05 мкмоль, в то время как необходимая концентрация IC50 для ингибирования ЦОГ-1 составляет 56 ± 7 мкмоль.

После перорального применения собакам в рекомендуемой дозе 5 мг на 1 кг массы тела фирококсиб быстро всасывается и достигает максимальной концентрации (Сmax) через (tmax) 1,25 ± 0,85 часа. Максимальная концентрация (Сmax) составляет 0,52 ± 0,22 мкг/мл (эквивалентно примерно 1,5 мкмоль), площадь под кривой «концентрация - время» (AUC0,24) составляет 4,63 ± 1,91 мкг·ч/мл, а биодоступность при пероральном применении составляет 36,9 ± 20,4 %. Период полувыведения t1/2 составляет 7,59 ± 1,53 часа. Фирококсиб почти на 96 % связывается с белками плазмы крови. При многократном пероральном применении равновесная концентрация достигается к третьей суточной дозе.

Фирококсиб метаболизируется преимущественно путем деалкилирования и глюкуронидации в печени.

Выведение происходит преимущественно с желчью и через пищеварительный тракт.

Применение

Препарат назначают для облегчения боли и воспаления, связанных с остеоартритами у собак; для облегчения послеоперационной боли и воспаления, связанных с операциями на мягких тканях, ортопедическими и стоматологическими операциями.

Дозировка

Препарат применяют собакам перорально с кормом или отдельно в дозе 5 мг фирококсиба на 1 кг массы тела животного один раз в сутки в соответствии с таблицей:

Продолжительность курса лечения при остеоартритах зависит от состояния животного и определяется ветеринарным врачом. Применение препарата в течение более 90 суток следует проводить под регулярным контролем ветеринарного врача.

Для облегчения послеоперационной боли и воспаления при операциях на мягких тканях, ортопедических и стоматологических операциях препарат применяют за 2 часа до начала операции, а затем по мере необходимости 1 раз в сутки в течение 2–3 суток.

Противопоказания

Не применять животным с повышенной чувствительностью к действующему веществу препарата.

Не применять беременным и кормящим животным, собакам в возрасте менее 10 недель от рождения или с массой тела менее 3 кг.

Не применять животным с кровотечениями из желудочно-кишечного тракта, дискразией крови или геморрагическими расстройствами.

Не применять одновременно с кортикостероидами или другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Предостережения

Побочное действие

При использовании в рекомендованных дозах побочных явлений и осложнений, как правило, не возникает. В редких случаях могут наблюдаться рвота и диарея. Эти реакции, как правило, носят временный характер и проходят после прекращения лечения. В очень редких случаях наблюдаются нарушения функции почек и/или печени у собак, которым назначалась рекомендованная лечебная доза. Редко сообщалось о нарушениях со стороны нервной системы у собак, получавших лечение.

В случае возникновения таких побочных реакций, как рвота, повторяющаяся диарея, скрытая кровь в фекалиях, внезапная потеря массы тела, анорексия, вялость, ухудшение биохимических показателей почек или печени, следует прекратить использование препарата и обратиться за консультацией к ветеринарному врачу.

Особые предостережения при применении

Не следует превышать дозировки, указанные в таблице.

Применение препарата очень молодым животным или животным с подозрением на нарушения функции почек, сердца или печени, либо с подтвержденными нарушениями, может повлечь за собой дополнительный риск. Если такого применения невозможно избежать, то такие собаки нуждаются в тщательном контроле со стороны ветеринарного врача.

Следует избегать применения препарата животным с обезвоживанием, гиповолемией или гипотензией, поскольку существует потенциальный риск усиления токсического действия на почки. Следует избегать одновременного применения потенциально нефротоксичных препаратов. Препарат применяют под контролем ветеринарного врача, если существует риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта или если у животного ранее наблюдалась непереносимость НПВП. Вполне возможно, что в некоторых из таких случаев у животных до начала терапии препаратом имелись субклинические заболевания почек или печени. Поэтому до начала и периодически во время применения препарата рекомендуется проводить соответствующие лабораторные исследования для установления базовых показателей функционирования почек или печени.

Лечение следует прекратить, если наблюдаются такие признаки, как диарея, рвота, скрытая кровь в фекалиях, внезапная потеря веса, анорексия, вялость, ухудшение биохимических показателей почек или печени.

Применение во время беременности и кормления грудью

В ходе лабораторных исследований на кроликах выявлена токсичность для матери и плода при дозировке, приближающейся к рекомендуемой терапевтической дозе. Во время беременности и кормления грудью препарат не применяют.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

Предшествующее лечение другими противовоспалительными средствами может привести к возникновению дополнительных или усилению имеющихся побочных эффектов, поэтому перед началом лечения препаратом следует прекратить лечение такими препаратами как минимум за 24 часа.

Препарат нельзя применять одновременно с другими НПВП или глюкокортикостероидами.

Язва желудочно-кишечного тракта может усугубляться под действием кортикостероидов у животных, которым назначают нестероидные противовоспалительные средства.

Следует избегать одновременного применения потенциально нефротоксичных препаратов, поскольку существует повышенный риск почечной токсичности. Поскольку анестетики могут влиять на почечную перфузию, следует рассмотреть возможность использования парентеральной жидкостной терапии во время операции, чтобы уменьшить потенциальные осложнения со стороны почек при применении НПВП во время операции.

Одновременное применение других действующих веществ, обладающих высокой степенью связывания с белками, может конкурировать с фирококсибом за связывание, что приводит к токсическим эффектам.

Передозировка

У животных старше 14 месяцев при незначительной передозировке побочных явлений, как правило, не наблюдается.

У собак десятинедельного возраста в начале лечения при дозах фирококсиба 25 мг/кг/сутки и выше (в 5 раз превышающих рекомендуемую дозу) в течение трех месяцев наблюдались такие признаки передозировки, как потеря массы тела, плохой аппетит, изменения в печени (накопление липидов), головного мозга (вакуолизация), двенадцатиперстной кишки (язвы) и смерть. При дозах, равных или превышающих 15 мг/кг/сутки (в 3 раза больше рекомендуемой дозы) в течение шести месяцев наблюдались аналогичные клинические признаки, хотя их тяжесть и частота были меньше, а язвы двенадцатиперстной кишки отсутствовали.

В этих исследованиях клинические признаки токсичности были обратимыми у некоторых собак после прекращения терапии.

У собак семимесячного возраста в начале лечения в дозах, превышающих или равных 25 мг/кг/сутки (в 5 раз больше рекомендуемой дозы) в течение шести месяцев наблюдались некоторые побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, например, рвота.

При появлении клинических признаков передозировки следует прекратить лечение.

Особые меры предосторожности для персонала

Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.

При попадании препарата на кожу, слизистые оболочки или в глаза промыть их большим количеством проточной воды.

Форма выпуска

Таблетки массой 200 или 500 мг с содержанием фирокосиба соответственно 48 или 120 мг, упакованные в блистеры по 10 штук (по 1, 3, 5 или 10 блистеров в картонной коробке) или в контейнеры из полимерных материалов по 30, 50 или 100 таблеток.

Хранение

В сухом, тёмном, недоступном для детей месте при температуре от 5 до 30 °С.

Срок годности

2 года

Только для ветеринарной медицины!