Нивомит, 10 мл

Описание

Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Состав

1 мл препарата содержит действующее вещество:

• маропитанта цитрат – 10 мг.

Вспомогательные вещества: сульфобутиловый эфир бета-циклодекситрина натриевая соль, бензиловый спирт, лимонная кислота, гидроксид натрия, вода высокоочищенная.

Фармакологические свойства

АТС vet классификационный код: QA04 Противорвотные и противотошнотные средства. QA04AD90 Маропитант.

Маропитант представляет собой селективный антагонист рецептора нейрокинина 1 (NK₁), который действует путем ингибирования связывания вещества Р (Р-нейропептида семейства тахикининов в ЦНС). Вещество Р в значительных концентрациях содержится в ядрах, составляющих рвотный центр, и считается ключевым нейромедиатором, участвующим в акте рвоты. Ингибируя связывание субстанции Р в центре рвоты, маропитант эффективен против нервных и гуморальных (центральных и периферических) причин рвоты.

Эффективность маропитанта, нейтрализующего действие средств, влияющих на центральные и периферические центры рвоты, продемонстрировали экспериментальные исследования на собаках при применении апоморфина, цисплатина и сиропа ипекакуаны и кошек при применении ксилазина.

В состав препарата входит сульфобутиловый эфир бета-циклодекситрина, который связывается с охлажденным маропитантом. При нагревании препарата свойство эфира связываться с маропитантом быстро исчезает.

При однократном подкожном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела его максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигает 92 нг/мл через 0,75 часа после введения (Т_max). Период полувыведения (t_1/2) составляет 8,84 часа.

При однократном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела его начальная концентрация в плазме крови равна 363 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 9,3 л/кг, а системный клиренс — 1,5 л/ч/кг. Период полувыведения (t_1/2) после введения составляет примерно 5,8 часа.

Терапевтический уровень маропитанта в плазме крови собак достигается через 1 ч после применения. Биодоступность после подкожного введения собакам составляет 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз от 0,5 до 2 мг на 1 кг массы тела.

После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела один раз в сутки собакам в течение 5 сут накопление составляет 146%. Маропитант подвергается метаболизму цитохромом Р450 (CYP) в печени. CYP2D15 и CYP3A12 идентифицированы как собачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитанта в печени.

Почечный клиренс является второстепенным путём элиминации. Менее чем 1% введенной подкожной дозы выявляется в моче в виде маропитанта или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы у собак составляет более 99%.

Фармакокинетический профиль маропитанта при однократном подкожном введении котам в дозе 1 мг на 1 кг массы тела характеризуется максимальной концентрацией (С_mах) в плазме крови около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Т_mах). Период полувыведения (t_1/2) составляет 16,8 часа. После однократного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела начальная концентрация маропитанта в плазме равна 1040 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 2,3 л/кг, а системный клиренс — 0,51 л/ч/кг. Период полувыведения (t_1/2) после введения составляет примерно 4,9 часа. Фармакокинетика маропитанта в организме кошек оказывает возрастное влияние: клиренс у котят выше, чем у взрослых кошек.

Концентрация маропитанта в плазме крови кошек достигает терапевтического уровня через 1 ч после введения.

Биодоступность маропитанта после подкожного введения котам составляет 91,3% — Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25-3 мг на 1 кг массы тела.

После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела один раз в сутки в течение 5 суток накопление составляет 250%. Маропитант подвергается метаболизму цитохромом Р450 (СYР) в печени. Ферменты СYР1А и СYРЗА были идентифицированы как кошачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитанта в печени.

После подкожного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела маропитант обнаруживается в моче или фекалиях в неизмененном виде. 10,4% дозы выявлялось в моче и 9,3% в фекалиях. Связывание маропитанта с белками плазмы крови у кошек составляет 99,1%.

Применение

Лечение и профилактика собак и кошек при рвоте и тошноте разного генеза.

Дозировка

Собаки:

• возрастом 2-4 месяца — 0,1 мл на 1 кг массы тела (что эквивалентно 1 мг цитрата маропитанта на 1 кг массы тела), подкожно, один раз в сутки, курс — до 5 суток;
• возрастом 4 месяца и старше — 0,1 мл на 1 кг массы тела (что эквивалентно 1 мг цитрата маропитанта на 1 кг массы тела), внутривенно в течение 1-2 минут или подкожно, один раз в сутки, курс — до 5 суток.

Для предотвращения рвоты после применения эметогенных или химиотерапевтических средств собакам в возрасте 4 месяца и старше вводят 0,1 мл препарата на 1 кг массы тела внутривенно в течение 1-2 минут или подкожно за 45-60 минут до использования средства, вызывающего рвоту.

Кошки:

• в возрасте 4 месяца и старше — 0,1 мл на 1 кг массы тела (что эквивалентно 1 мг цитрата маропитанта на 1 кг массы тела) внутривенно в течение 1-2 минут или подкожно, один раз в сутки, курс — до 5 суток.

Перед применением препарата следует установить причину рвоты и тошноты. Если, несмотря на лечение, рвота не прекращается, необходимо провести повторную оценку случая.

Противопоказания

Не применять животным с повышенной чувствительностью к составляющим препарата, с пониженной массой тела, истощенным, больным и продуктивным животным.

Побочное действие

При применении в рекомендуемых дозах побочных явлений, как правило, не наблюдается.

При подкожном введении могут возникнуть боли в месте инъекции. Она проходит в течение нескольких минут. Изредка могут возникать реакции анафилактического типа (аллергический отек, крапивница, эритема, коллапс, одышка, бледность слизистых). Аллергические реакции обычно проходят в течение 48 часов после прекращения применения препарата и соответствующего лечения.

Особые оговорки при использовании

Безопасность маропитанта не исследовалась на собаках в возрасте до 8 недель и кошках в возрасте до 16 недель, а также на беременных и лактирующих собаках и кошках. Применить препарат таким животным можно только под наблюдением ветеринарного врача и после оценки соотношения польза/риск для здоровья животного.

Маропитант метаболизируется в печени, поэтому следует осторожно применять животным с ее заболеваниями. При длительном лечении необходимо тщательно контролировать функцию печени и как можно быстрее выявлять любые побочные эффекты.

Препарат следует осторожно применять животным, страдающим сердечными заболеваниями или имеющим к ним склонность, поскольку маропитант имеет сродство к Са- и К-ионным каналам.

С целью снижения частоты появления болевых реакций при подкожном введении средство желательно предварительно охладить.

Препарат следует использовать параллельно с проведением других ветеринарных и вспомогательных мероприятий — контроль диеты, заместительная терапия жидкостью, устранение основных причин рвоты.

Использование во время беременности, кормления грудью.

Безопасность маропитана не исследовалась на беременных и лактирующих собаках и кошках.

Применять препарат животным во время беременности, лактации можно только под наблюдением ветеринарного врача и после оценки соотношения польза/риск для здоровья животного.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

Препарат не следует применять одновременно с антагонистами Са-каналов, поскольку маропитант имеет сродство к Ca-ионным каналам.

Маропитант сильно связывается с белками плазмы крови и может конкурировать с другими лекарственными средствами с высокой степенью связывания белков (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сердечные, противосудорожные и ветеринарные препараты для коррекции поведения).

Передозировка

Кроме временных реакций в месте подкожного введения, маропитант хорошо переносится собаками и молодыми котами, которым ежедневно вводили до 5 мг на 1 кг массы тела (в 5 раз больше рекомендуемой дозы) в течение 15 суток подряд (в 3 раза дольше рекомендуемого курса). О передозировке у взрослых кошек нет данных.

Специальные оговорки

Внутривенное введение препарата осуществлять однократно, при этом не смешивать его с другими средствами.

Чтобы предотвратить рвоту, вызываемую другими лечебными средствами, препарат следует вводить более чем за 1 час перед их применением. Поскольку длительность эффективного действия препарата составляет примерно 24 часа, то его можно вводить на ночь, а, например, утром применить химиотерапевтическое средство.

Специальные оговорки для обслуживающего персонала

Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.

При случайном попадании препарата на кожу, слизистые или глаза их необходимо промыть большим количеством проточной воды.

Форма выпуска

Флаконы из стекла по 10 и 20 мл.

Хранение

Сухое темное, недоступное для детей место при температуре от 5 до 25 °C.

Срок годности

2 года.

Срок годности после первого открытия (отбора) — 28 суток при условии стерильного отбора и хранения его в герметично закрытой таре при температуре от 2 до 8 °C.

Для применения в ветеринарной медицине!