Робенор для собак, 10 мг, N10

Описание

Таблетки округлой формы.

Состав

1 г препарата содержит действующее вещество:

• робенакоксиб — 62,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат кальция, поливинилпирролидон, диоксид кремния.

РОБЕНОР для собак выпускается в трёх дозировках:

• таблетка массой 160 мг (содержит робенакоксиб — 10 мг);
• таблетка массой 320 мг (содержит робенакоксиб — 20 мг);
• таблетка массой 640 мг (содержит робенакоксиб — 40 мг).

Фармакологические свойства

Классификационный код ATC-vet: QM01 — противовоспалительные и противоревматические средства, нестероидные. QM01AH — коксибы. QM01AH91 — робенакоксиб.

Робенакоксиб — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) класса коксибов, мощный и селективный ингибитор фермента циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). Фермент циклооксигеназа (ЦОГ) представлен в двух формах. ЦОГ-1 является конститутивной формой фермента и отвечает за синтез простагландинов, выполняющих защитные функции, например, в пищеварительном тракте и почках. ЦОГ-2 является индуцированной формой фермента и отвечает за выработку медиаторов, включая простагландины, вызывающие боль, воспаление или лихорадку.

В анализе in vitro цельной крови собак селективность робенакоксиба в отношении ЦОГ-2 (IC₅₀ 0,04 мкМ) была примерно в 140 раз выше, чем в отношении ЦОГ-1 (IC₅₀ 7,9 мкМ). Робенакоксиб вызывал значительное угнетение активности ЦОГ-2 и не влиял на активность ЦОГ-1 у собак при пероральном применении в дозах от 0,5 до 4 мг/кг. Таким образом, в рекомендуемых дозах у собак таблетки робенакоксиба сохраняют активность ЦОГ-1. При моделировании воспаления у собак робенакоксиб оказывал обезболивающее и противовоспалительное действие при однократных пероральных дозах от 0,5 до 8 мг/кг, с ID₅₀ 0,8 мг/кг и быстрым началом действия (через 0,5 часа). В ходе клинических испытаний на собаках робенакоксиб уменьшал хромоту и воспаление, связанные с хроническим остеоартритом, а также уменьшал боль, воспаление и потребность в неотложной помощи у собак, перенесших операцию на мягких тканях.

После перорального применения таблеток робенакоксиба в дозе 1 мг/кг без корма максимальная концентрация препарата в крови достигается быстро с T_max 0,5 часа, C_max 1 124 нг/мл и AUC 1 249 нг·ч/мл. Одновременный прием неароматизированных таблеток робенакоксиба с кормом не вызвал изменений T_max, но несколько уменьшилась C_max (832 нг/мл) и немного снизился показатель AUC (782 нг·ч/мл). Системная биодоступность таблеток робенакоксиба у собак составляла 62 % с кормом и 84 % без корма.

Робенакоксиб обладает относительно небольшим объемом распределения (Vss 240 мл/кг) и интенсивно связывается с белками плазмы (>99 %).

Робенакоксиб активно метаболизируется в печени собак. Идентификация других метаболитов, кроме одного лактамного, не проводилась.

После перорального применения таблеток с робенакоксибом конечный период полувыведения робенакоксиба из крови составлял 1,2 часа. Робенакоксиб удерживается дольше и в более высоких концентрациях в очагах воспаления, чем в крови.

Робенакоксиб выводится преимущественно с желчью (~65 %), остальная часть — через почки.

Повторное пероральное введение робенакоксиба собакам в дозах 2–10 мг/кг в течение 6 месяцев не вызывало никаких изменений в профиле крови, ни накопления робенакоксиба, ни индукции фермента. Накопление метаболитов не исследовано. Фармакокинетика робенакоксиба не отличается у кобелей и сук и является линейной в диапазоне 0,5–8 мг/кг.

Применение

Для уменьшения воспаления и боли при лечении собак с хроническим остеоартритом; в качестве противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего средства в периоперационный период (хирургические вмешательства ортопедического, стоматологического характера и на мягких тканях).

Дозировка

Перорально, индивидуально. Препарат не следует применять вместе с кормом, поскольку клинические исследования продемонстрировали лучшую эффективность робенакоксиба при остеоартрите, если его принимать без корма или, по крайней мере, за 30 минут до или после кормления. Таблетки можно разделить пополам.

Остеоартрит

Применяют в рекомендуемой дозе 1 мг робенакоксиба на 1 кг массы тела животного в диапазоне 1–2 мг/кг, один раз в сутки в одно и то же время каждый день.

Количество таблеток в зависимости от содержания действующего вещества в соответствии с массой тела собаки составляет:

Клинический ответ обычно наблюдается в течение недели. Лечение необходимо прекратить через 10 суток, если клиническое улучшение не наблюдается.

При длительном лечении, когда наблюдается клинический ответ, дозу можно скорректировать до минимальной эффективной индивидуальной дозы, учитывая, что степень боли и воспаления, связанных с хроническим остеоартрозом, со временем может изменяться. Регулярный контроль должен проводиться врачом ветеринарной медицины.

Хирургические вмешательства

Рекомендуемая доза составляет 2 мг робенакоксиба на 1 кг массы тела в диапазоне 2–4 мг/кг. Назначать в виде однократного приема перорально перед операцией.

Препарат необходимо принимать без корма (натощак) не менее чем за 30 минут до операции.

После операции лечение можно продолжить один раз в сутки в течение еще двух суток.

Количество таблеток в зависимости от содержания действующего вещества и массы тела собаки при операции составляет:

Противопоказания

Не применять собакам с язвой желудочно-кишечного тракта или заболеваниями печени.

Не применять одновременно с кортикостероидами или другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

Не применять при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Не применять животным в период беременности и лактации.

Предупреждения

Побочные эффекты

¹Большинство случаев были легкими, и животные выздоровели без лечения.

² У собак, получавших лечение до 2 недель, повышения активности печеночных ферментов не наблюдалось. Однако при длительном лечении сообщалось о повышении активности печеночных ферментов. В большинстве случаев клинические признаки отсутствовали, а активность печеночных ферментов стабилизировалась или снижалась по мере продолжения лечения. Повышение активности печеночных ферментов, связанное с клиническими признаками анорексии, апатии или рвоты, наблюдалось редко.

Особые предостережения при применении

Безопасность робенакоксиба не установлена для собак с массой тела менее 2,5 кг и возрастом до 3 месяцев.

При длительной терапии следует контролировать уровень печеночных ферментов в начале лечения, например, через 2, 4 и 8 недель. После этого рекомендуется продолжать регулярный мониторинг, например, каждые 3–6 месяцев. Лечение следует прекратить, если активность печеночных ферментов заметно повышается или если у собаки появляются такие клинические признаки, как анорексия, апатия или рвота в сочетании с повышением уровня печеночных ферментов.

Применение у собак с нарушением функции сердца или почек, а также у собак с обезвоживанием, гиповолемией или гипотензией может повлечь за собой дополнительные риски. Если применения препарата избежать невозможно, эти собаки нуждаются в тщательном наблюдении.

В случаях риска язвы желудочно-кишечного тракта или если у собаки ранее наблюдалась непереносимость других НПВС, препарат необходимо применять под строгим контролем ветеринарного врача.

Применение во время беременности, лактации, несучести

Безопасность применения препарата у самок во время беременности и лактации, а также у самцов, используемых для разведения, не изучалась, поэтому его применение в вышеуказанных группах животных не рекомендуется.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

Робенакоксиб нельзя применять одновременно с другими НПВС или глюкокортикостероидами. Предварительное лечение другими противовоспалительными лекарственными средствами может вызвать появление дополнительных или усиление побочных эффектов, и, соответственно, необходимо соблюдать период без лечения этими веществами не менее чем за 24 часа до начала лечения робенакоксибом. Однако период без лечения должен учитывать фармакокинетические свойства ранее применявшихся лекарственных средств.

Одновременное лечение лекарственными средствами, воздействующими на почечное кровообращение, например, диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), требует клинического мониторинга. У здоровых собак, получавших или не получавших диуретик фуросемид, одновременное применение робенакоксиба с ингибитором АПФ беназеприлом в течение 7 суток не было связано с каким-либо негативным влиянием на концентрацию альдостерона в плазме, на активность ренина в плазме или на скорость клубочковой фильтрации. Для комбинированного лечения робенакоксибом и беназеприлом отсутствуют данные о безопасности для целевых животных и в целом данные об эффективности.

Необходимо избегать одновременного применения потенциально нефротоксичных лекарственных средств, поскольку существует повышенный риск токсического воздействия на почки.

Одновременное применение других активных веществ, обладающих высокой степенью связывания с белками, может вступать в конкуренцию с робенакоксибом и, таким образом, приводить к токсическим эффектам.

Особые предостережения для лиц и обслуживающего персонала

При работе с ветеринарным лекарственным препаратом необходимо соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.

Для беременных женщин, особенно на ранних сроках беременности, длительное воздействие на кожу повышает риск преждевременного закрытия артериального протока у плода. Беременным женщинам необходимо быть особенно осторожными, чтобы избежать случайного воздействия.

Случайное проглатывание повышает риск развития побочных эффектов НПВС, особенно у маленьких детей. Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного проглатывания детьми. Чтобы предотвратить попадание препарата в руки детей, не вынимайте таблетки из блистера, пока они не будут готовы к введению животному. Препарат необходимо применять и хранить (в оригинальной упаковке) в недоступном для детей месте.

Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата необходимо избегать прямого контакта с таблетками. В случае появления аллергических реакций и/или при случайном проглатывании препарата человеком необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение, имея при себе инструкцию по применению препарата или этикетку.

Форма выпуска

Блистеры по 10 таблеток, упакованные в картонные коробки. Коробка с 1 блистером по 10 таблеток. Коробка с 2 блистерами по 10 таблеток. Коробка с 10 блистерами по 10 таблеток.

Хранение

Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей и животных месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года

Для применения в ветеринарной медицине!