|
Количество
|
Стоимость
|
||
|
|
|||
Семинтра 4 мг, 30 мл
Описание
Прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета вязкий раствор.
Состав
1 мл препарата содержит действующее вещество:
- телмисартан — 4 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксид натрия, хлороводородная кислота, мальтит, вода очищенная.
Фармакологические свойства
АТС vet QC09CA — ветеринарные препараты антагонистов ангиотензина II. QC09CA07 — Телмисартан.
Телмисартан — это активный и специфический антагонист рецептора ангиотензина II (подтип АТ1), вызывающий дозозависимое снижение среднего артериального давления у млекопитающих, в частности у кошек. В клиническом исследовании на кошках с хронической болезнью почек (ХБП) снижение протеинурии было заметно в первые 7 суток от начала лечения телмисартаном в дозе 1 мг/кг массы тела животного. В другом клиническом исследовании на котах с артериальной гипертензией снижение среднего артериального систолического давления было достигнуто при дозе телмисартана 2 мг/кг массы тела животного.
Благодаря сочетанию этих фармакодинамических свойств телмисартан является подходящим средством для лечения кошек с сопутствующей артериальной гипертензией и ХБП.
Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 подтипом рецептора. Телмисартан избирательно связывается с рецептором АТ1 ангиотензина II и, при этом, не соединяется с другими рецепторами, включая АТ2 или другими менее изученными AT рецепторами. Стимуляция рецептора АТ1 отвечает за патологические эффекты ангиотензина II в почках и других органах, связанных с ангиотензином II, таких как вазодилатация, задержка натрия и воды, повышенный синтез альдостерона и ремоделирование органов. При этом эффекты, связанные со стимуляцией рецептора АТ2, такие как вазодилатация, натрийурез и ингибирование неподходящего клеточного роста, не угнетаются. Связывание рецептора сохраняется длительное время из-за медленной диссоциации телмисартана при его связи с рецептором АТ1. Телмисартан не проявляет никакой агонистической активности в отношении рецептора АТ1 ангиотензина II.
Гипокалиемия связана с ХБП, однако телмисартан не влияет на выделение калия, как показано в клиническом испытании на котах.
После перорального введения телмисартана котам кривые зависимости «концентрация-время» исходного соединения характеризуются быстрым всасыванием; максимальная концентрация (Cmax) достигается через 0,5 часа (tmax). Как для значений Сmax, так и AUC наблюдалось дозопропорциональное увеличение в диапазоне доз от 0,5 мг/кг до 3 мг/кг массы тела животного. По данным AUC, прием пищи не влияет на общий уровень всасывания телмисартана.
Телмисартан имеет высокую липофильность и быструю кинетику мембранной проницаемости, что способствует его легкому распределению в тканях. Особенностей действия препарата на животных разного пола не выявлено.
Клинически значимого накопления телмисартана после многократного перорального применения один раз в сутки в течение 21 дня не наблюдалось. Абсолютная биодоступность после перорального применения составила 33%.
Распределение
Исследования in vitro в плазме крови человека, собаки, мыши и крысы показали высокую степень связывания с белками плазмы (>99,5%), преимущественно с альбумином и α-1-кислым гликопротеином.
Метаболизм
Телмисартан метаболизируется конъюгацией в глюкуронид исходного вещества.
Фармакологическая активность конъюгата не была продемонстрирована. По результатам исследований in vitro и ex vivo с микросомами печени кошек можно сделать вывод, что телмисартан активно глюкуронидуется в организме кошки.
Вывод
Период полувыведения (t1/2) телмисартана составлял от 7,3 до 8,6 часов, среднее значение — 7,7 часов. После перорального применения телмисартан практически полностью выводится с калом преимущественно в неизмененном виде.
Применение
Применяют для снижения уровня протеинурии, связанного с хронической почечной болезнью (ХПБ) у кошек.
Лечение системной гипертензии кошек.
Дозировка
Предназначен для перорального применения.
Препарат применяют один раз в сутки с введением непосредственно в полость рта или с небольшим количеством корма.
Ветеринарное лекарственное средство представляет собой раствор для перорального применения, хорошо воспринимаемый большинством кошек.
Раствор следует вводить с помощью шприца-дозатора, содержащегося в упаковке. Шприц-дозатор вставляется во флакон и имеет градуировку в мл.
После введения ветеринарного средства флакон следует плотно закрыть, промыть шприц-дозатор водой и дать ему высохнуть.
Чтобы избежать загрязнения, используйте для введения ветеринарного средства только шприц-дозатор из упаковки.
ХБП — доза препарата для введения один раз в сутки
Рекомендуемая доза составляет 1 мг телмисартана/кг массы тела животного.
| Дозировка: 1 мг телмисартана/кг массы тела | |
| Содержание действующего вещества [мг/мл] | Доза/кг массы тела [мл] |
| 4 | 0,25 |
Системная гипертензия — доза препарата для введения один раз в сутки
Рекомендуемая начальная дозировка составляет 2 мг телмисартана/кг массы тела.
| Дозировка: 2 мг телмисартана/кг массы тела | |
| Содержание действующего вещества [мг/мл] | Доза/кг массы тела [мл] |
| 4 | 0,5 |
Через 4 недели дозу телмисартана можно снизить по усмотрению врача ветеринарной медицины. Что означает — котам с систолическим артериальным давлением (CAД) менее 140 мм рт.ст. (уменьшение дозировки на 0,5 мг/кг).
Если течение заболевания сопровождается увеличением CAД, суточную дозу можно увеличить до 2 мг/кг.
Физиологический диапазон CAД составляет от 120 до 140 мм рт.
Системная гипертензия, связанная с ХБП
Дозировка для кошек с гипертензией и сопутствующей хронической болезнью почек такая же, как описано выше для лечения системной гипертензии, за исключением того, что для этих животных рекомендованная минимальная эффективная доза составляет 1 мг/кг.
Рекомендации по правильному применению
- Нажмите на крышку и поверните ее, чтобы открыть флакон. Вставьте шприц-дозатор в насадку пробки флакона легким нажатием.
- Наклоните флакон/шприц-дозатор вниз.
- Извлеките шприц-дозатор из флакона.
- Нажмите на поршень, чтобы перенести содержимое шприца-дозатора непосредственно в полость кота или в небольшое количество корма.
- После введения ветеринарного средства плотно закройте флакон крышкой. Промойте шприц-дозатор водой и дайте ему высохнуть.
- Чтобы избежать загрязнения, используйте для введения ветеринарного средства только шприц-дозатор из упаковки.
Противопоказания
Не применять препарат в период беременности или кормления грудью.
Не применять препарат в случае повышенной чувствительности к действующим веществам или какому-либо вспомогательному веществу.
Предостережения
Побочное действие
Редко могут возникать легкие и временные желудочно-кишечные проявления, такие как рвота или диарея (при применении препарата в начальной терапевтической дозе 2 мг/кг для лечения системной гипертензии часто сообщается о рвоте и диарее).
В очень редких случаях после применения препарата наблюдается повышение уровней печеночных ферментов (нормализация показателей происходит в течение нескольких дней после прекращения терапии) и снижение количества эритроцитов в крови.
Особые оговорки при использовании
Безопасность и эффективность телмисартана у кошек до 6 месяцев не установлена.
Надлежащей клинической практикой является мониторинг артериального давления у кошек, которые получают ветеринарное лекарственное средство и находятся под анестезией.
Из-за механизма действия ветеринарного лекарственного средства может возникнуть транзиторная гипотензия.
При появлении клинических признаков гипотензии необходимо провести симптоматическое лечение, например, назначить инфузионную терапию.
Как известно, при применении веществ, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) возможно незначительное снижение количества эритроцитов в крови. При терапии необходимо контролировать количество эритроцитов в крови.
Действующие на РААС вещества могут приводить к снижению скорости клубочковой фильтрации и ухудшению функции почек у кошек с тяжелыми заболеваниями почек. Безопасность и эффективность телмисартана у таких пациентов не изучалась. При применении препарата котам с тяжелыми заболеваниями почек рекомендуется контролировать функцию почек (концентрацию креатинина в плазме крови).
У кошек с артериальной гипертензией в соответствии с надлежащей клинической практикой необходимо проводить регулярный мониторинг артериального давления.
Использование во время беременности, лактации, яйценоскости
Безопасность применения ветеринарного препарата в период спаривания, беременности и кормления грудью не установлена.
Не применять препарат в период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия
По имеющимся данным у кошек с ХБП и/или артериальной гипертензией не выявлено взаимодействия телмисартана с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, амлодипина) или влияющими на РААС (например, БРА или ИАПФ). Комбинация таких препаратов может привести к аддитивному гипотензивному действию или нарушению функции почек.
При сопутствующей терапии с амлодипином в рекомендуемой дозе для снижения уровня протеинурии, связанного с хронической почечной болезнью (ХБП) у кошек, клинических проявлений гипотензии не наблюдалось.
Специальные оговорки
Безопасность и эффективность телмисартана для лечения системной гипертензии выше 200 мм рт. ст. не изучалась.
Период выведения (коренции)
Не определяется для непродуктивных животных.
Специальные оговорки для лиц и обслуживающего персонала
В случае случайного проглатывания немедленно обратитесь за медицинской помощью и покажите врачу листовку-вкладку.
Избегать попадания в глаза. При случайном попадании в глаза следует промыть глаза достаточным количеством воды.
Мойте руки после использования.
Беременным женщинам следует избегать контакта с препаратом, поскольку установлено, что вещества, действующие на РААС, такие как блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА) и ингибиторы АПФ (ИАПФ) могут влиять на будущего ребенка в период беременности у людей.
Людям с повышенной чувствительностью к телмисартану или другим сартанам/БРА следует избегать контакта с ветеринарным средством.
Форма выпуска
Флакон объемом 30 или 100 мл и один шприц-дозатор, упакованные в картонные коробки.
Хранение
Хранить ветеринарный препарат при температуре от 2 до 25 °С.
Срок годности
Срок годности ветеринарного средства: 36 месяцев.
Срок годности после первого вскрытия первичной упаковки: 6 месяцев.
Для применения в ветеринарной медицине!

