Семинтра 4 мг, 30 мл

Описание

Прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета вязкий раствор.

Состав

1 мл препарата содержит действующее вещество:

• телмисартан — 4 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксид натрия, хлороводородная кислота, мальтит, вода очищенная.

Фармакологические свойства

АТС vet QC09CA — ветеринарные препараты антагонистов ангиотензина II. QC09CA07 — Телмисартан.

Телмисартан — это активный и специфический антагонист рецептора ангиотензина II (подтип АТ₁), вызывающий дозозависимое снижение среднего артериального давления у млекопитающих, в частности у кошек. В клиническом исследовании на кошках с хронической болезнью почек (ХБП) снижение протеинурии было заметно в первые 7 суток от начала лечения телмисартаном в дозе 1 мг/кг массы тела животного. В другом клиническом исследовании на котах с артериальной гипертензией снижение среднего артериального систолического давления было достигнуто при дозе телмисартана 2 мг/кг массы тела животного.

Благодаря сочетанию этих фармакодинамических свойств телмисартан является подходящим средством для лечения кошек с сопутствующей артериальной гипертензией и ХБП.

Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ₁ подтипом рецептора. Телмисартан избирательно связывается с рецептором АТ₁ ангиотензина II и, при этом, не соединяется с другими рецепторами, включая АТ₂ или другими менее изученными AT рецепторами. Стимуляция рецептора АТ₁ отвечает за патологические эффекты ангиотензина II в почках и других органах, связанных с ангиотензином II, таких как вазодилатация, задержка натрия и воды, повышенный синтез альдостерона и ремоделирование органов. При этом эффекты, связанные со стимуляцией рецептора АТ₂, такие как вазодилатация, натрийурез и ингибирование неподходящего клеточного роста, не угнетаются. Связывание рецептора сохраняется длительное время из-за медленной диссоциации телмисартана при его связи с рецептором АТ₁. Телмисартан не проявляет никакой агонистической активности в отношении рецептора АТ₁ ангиотензина II.

Гипокалиемия связана с ХБП, однако телмисартан не влияет на выделение калия, как показано в клиническом испытании на котах.

После перорального введения телмисартана котам кривые зависимости «концентрация-время» исходного соединения характеризуются быстрым всасыванием; максимальная концентрация (C_max) достигается через 0,5 часа (t_max). Как для значений С_max, так и AUC наблюдалось дозопропорциональное увеличение в диапазоне доз от 0,5 мг/кг до 3 мг/кг массы тела животного. По данным AUC, прием пищи не влияет на общий уровень всасывания телмисартана.

Телмисартан имеет высокую липофильность и быструю кинетику мембранной проницаемости, что способствует его легкому распределению в тканях. Особенностей действия препарата на животных разного пола не выявлено.

Клинически значимого накопления телмисартана после многократного перорального применения один раз в сутки в течение 21 дня не наблюдалось. Абсолютная биодоступность после перорального применения составила 33%.

Распределение

Исследования in vitro в плазме крови человека, собаки, мыши и крысы показали высокую степень связывания с белками плазмы (>99,5%), преимущественно с альбумином и α-1-кислым гликопротеином.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется конъюгацией в глюкуронид исходного вещества.

Фармакологическая активность конъюгата не была продемонстрирована. По результатам исследований in vitro и ex vivo с микросомами печени кошек можно сделать вывод, что телмисартан активно глюкуронидуется в организме кошки.

Вывод

Период полувыведения (t_1/2) телмисартана составлял от 7,3 до 8,6 часов, среднее значение — 7,7 часов. После перорального применения телмисартан практически полностью выводится с калом преимущественно в неизмененном виде.

Применение

Применяют для снижения уровня протеинурии, связанного с хронической почечной болезнью (ХПБ) у кошек.

Лечение системной гипертензии кошек.

Дозировка

Предназначен для перорального применения.

Препарат применяют один раз в сутки с введением непосредственно в полость рта или с небольшим количеством корма.

Ветеринарное лекарственное средство представляет собой раствор для перорального применения, хорошо воспринимаемый большинством кошек.

Раствор следует вводить с помощью шприца-дозатора, содержащегося в упаковке. Шприц-дозатор вставляется во флакон и имеет градуировку в мл.

После введения ветеринарного средства флакон следует плотно закрыть, промыть шприц-дозатор водой и дать ему высохнуть.

Чтобы избежать загрязнения, используйте для введения ветеринарного средства только шприц-дозатор из упаковки.

ХБП — доза препарата для введения один раз в сутки

Рекомендуемая доза составляет 1 мг телмисартана/кг массы тела животного.

Системная гипертензия — доза препарата для введения один раз в сутки

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 2 мг телмисартана/кг массы тела.

Через 4 недели дозу телмисартана можно снизить по усмотрению врача ветеринарной медицины. Что означает — котам с систолическим артериальным давлением (CAД) менее 140 мм рт.ст. (уменьшение дозировки на 0,5 мг/кг).

Если течение заболевания сопровождается увеличением CAД, суточную дозу можно увеличить до 2 мг/кг.

Физиологический диапазон CAД составляет от 120 до 140 мм рт.

Системная гипертензия, связанная с ХБП

Дозировка для кошек с гипертензией и сопутствующей хронической болезнью почек такая же, как описано выше для лечения системной гипертензии, за исключением того, что для этих животных рекомендованная минимальная эффективная доза составляет 1 мг/кг.

Рекомендации по правильному применению

• Нажмите на крышку и поверните ее, чтобы открыть флакон. Вставьте шприц-дозатор в насадку пробки флакона легким нажатием.
• Наклоните флакон/шприц-дозатор вниз.
• Извлеките шприц-дозатор из флакона.
• Нажмите на поршень, чтобы перенести содержимое шприца-дозатора непосредственно в полость кота или в небольшое количество корма.
• После введения ветеринарного средства плотно закройте флакон крышкой. Промойте шприц-дозатор водой и дайте ему высохнуть.
• Чтобы избежать загрязнения, используйте для введения ветеринарного средства только шприц-дозатор из упаковки.

Противопоказания

Не применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Не применять препарат в случае повышенной чувствительности к действующим веществам или какому-либо вспомогательному веществу.

Предостережения

Побочное действие

Редко могут возникать легкие и временные желудочно-кишечные проявления, такие как рвота или диарея (при применении препарата в начальной терапевтической дозе 2 мг/кг для лечения системной гипертензии часто сообщается о рвоте и диарее).

В очень редких случаях после применения препарата наблюдается повышение уровней печеночных ферментов (нормализация показателей происходит в течение нескольких дней после прекращения терапии) и снижение количества эритроцитов в крови.

Особые оговорки при использовании

Безопасность и эффективность телмисартана у кошек до 6 месяцев не установлена.

Надлежащей клинической практикой является мониторинг артериального давления у кошек, которые получают ветеринарное лекарственное средство и находятся под анестезией.

Из-за механизма действия ветеринарного лекарственного средства может возникнуть транзиторная гипотензия.

При появлении клинических признаков гипотензии необходимо провести симптоматическое лечение, например, назначить инфузионную терапию.

Как известно, при применении веществ, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) возможно незначительное снижение количества эритроцитов в крови. При терапии необходимо контролировать количество эритроцитов в крови.

Действующие на РААС вещества могут приводить к снижению скорости клубочковой фильтрации и ухудшению функции почек у кошек с тяжелыми заболеваниями почек. Безопасность и эффективность телмисартана у таких пациентов не изучалась. При применении препарата котам с тяжелыми заболеваниями почек рекомендуется контролировать функцию почек (концентрацию креатинина в плазме крови).

У кошек с артериальной гипертензией в соответствии с надлежащей клинической практикой необходимо проводить регулярный мониторинг артериального давления.

Использование во время беременности, лактации, яйценоскости

Безопасность применения ветеринарного препарата в период спаривания, беременности и кормления грудью не установлена.

Не применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

По имеющимся данным у кошек с ХБП и/или артериальной гипертензией не выявлено взаимодействия телмисартана с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, амлодипина) или влияющими на РААС (например, БРА или ИАПФ). Комбинация таких препаратов может привести к аддитивному гипотензивному действию или нарушению функции почек.

При сопутствующей терапии с амлодипином в рекомендуемой дозе для снижения уровня протеинурии, связанного с хронической почечной болезнью (ХБП) у кошек, клинических проявлений гипотензии не наблюдалось.

Специальные оговорки

Безопасность и эффективность телмисартана для лечения системной гипертензии выше 200 мм рт. ст. не изучалась.

Период выведения (коренции)

Не определяется для непродуктивных животных.

Специальные оговорки для лиц и обслуживающего персонала

В случае случайного проглатывания немедленно обратитесь за медицинской помощью и покажите врачу листовку-вкладку.

Избегать попадания в глаза. При случайном попадании в глаза следует промыть глаза достаточным количеством воды.

Мойте руки после использования.

Беременным женщинам следует избегать контакта с препаратом, поскольку установлено, что вещества, действующие на РААС, такие как блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА) и ингибиторы АПФ (ИАПФ) могут влиять на будущего ребенка в период беременности у людей.

Людям с повышенной чувствительностью к телмисартану или другим сартанам/БРА следует избегать контакта с ветеринарным средством.

Форма выпуска

Флакон объемом 30 или 100 мл и один шприц-дозатор, упакованные в картонные коробки.

Хранение

Хранить ветеринарный препарат при температуре от 2 до 25 °С.

Срок годности

Срок годности ветеринарного средства: 36 месяцев.

Срок годности после первого вскрытия первичной упаковки: 6 месяцев.

Для применения в ветеринарной медицине!