Кардистим, 2,5 мг №100

Описание

Таблетки двухвыпуклой продолговатой формы с бороздкой для разделения на одной стороне и логотипом производителя – на другой, белого или серо-белого цвета.

Состав

1 таблетка (0,5 г) содержит действующее вещество:

• пимобендан – 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: глюкоза, лактоза моногидрат, карбонат кальция, тальк, крахмал картофельный, орисил, кроскармелоза натрия, кальция стеарат, аспартам.

Фармакологические свойства

ATCvet классификационный код: QC01 – ветеринарные препараты, применяемые в кардиологии. QC01СЕ90 — Пимобендан.

Пимобендан — производное соединение бензимадазол-пиридазинона, несимпатомиметическое, негликозидное инотропное вещество с выраженными сосудорасширяющими (вазодилататорными) свойствами.

В отличие от сердечных гликозидов положительное инотропное действие пимобендана обусловлено повышением чувствительности к кальцию миофиламентов сердечной мышцы и угнетением активности фосфодиэстеразы III (ФДЭ III). Сосудорасширяющее действие также обеспечивается угнетением активности фосфодиэстеразы III. Благодаря положительному инотропному и вазодилататорному действию препарат при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.

Биодоступность при пероральном применении равняется 60-63% и значительно снижается при использовании с кормом.

Объем распределения составляет 2,6 л/кг, это значит, что пимобендан распределяется в тканях равномерно. Среднее связывание с белками плазмы крови составляет 93%.

Деметилируется путем окисления до основного активного метаболита (UD-CG 212) с последующим метаболическим превращением в конъюгаты II фазы UD-СG212 (глюкурониды и сульфаты).

Период полувыведения из плазмы крови составляет 0,4±0,1 часа, что соответствует высокому клиренсу 90±19 мл/мин/кг и короткому среднему времени удержания 0,5±0,1 часа. Период полувыведения наиболее активного метаболита составляет 2,0±0,3 часа. Пимобендан почти полностью выводится из организма с желчью.

Применение

Лечение собак с хронической сердечной недостаточностью:

• при сердечной недостаточности, вызванной дилатационной кардиомиопатией или недостаточностью двухстворчатого или трехстворчатого клапана, сопровождающейся характерными симптомами;
• при дилатационной кардиомиопатии в доклинической стадии (бессимптомное течение с увеличением конечно-систолического и конечно-диастолического диаметра левого желудочка) у доберманов-пинчеров после эхокардиографической диагностики заболевания сердца;
• при миксоматозно-дегенеративном заболевании митрального клапана сердца в доклинической стадии (бессимптомное течение с систолическим митральным шумом и признаками увеличения размеров сердца) с целью отсрочки появления клинических симптомов сердечной недостаточности.

Дозировка

Препарат применяют перорально за 1 ч до кормления животного.

Доза препарата назначается ветеринарным врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния животного. Суточная дозировка пимобендана составляет 0,2-0,6 мг на 1 кг массы тела и делится на два приема, утром и вечером.

Рекомендованная суточная доза - 0,5 мг пимобендана на 1 кг массы тела в сутки.

Перед началом лечения необходимо определить точную массу тела животного, чтобы обеспечить правильную дозировку.

Для более точной дозировки таблетку можно разделить на две или четыре части.

При застойной сердечной недостаточности врач ветеринарной медицины подбирает индивидуальную дозу для применения в течение всей жизни.

Препарат можно использовать вместе с диуретиками, например фуросемидом.

Противопоказания

Не применять животным с повышенной чувствительностью к действующему веществу препарата, при гипертрофических кардиомиопатиях или клинических состояниях, где нельзя увеличить сердечный выброс крови из-за функциональных или анатомических особенностей (например, стеноз аорты), собак с тяжелыми нарушениями функций печени.

Побочное действие

При применении в рекомендуемых дозах побочных явлений, как правило, не наблюдается.

В редких случаях возникает незначительный положительный хронотропный эффект (повышение частоты сердечных сокращений) и рвота. Однако его можно избежать путем уменьшения дозы препарата. Иногда наблюдают признаки транзиторной диареи, отсутствие аппетита или вялость. В некоторых случаях при длительном лечении пимобенданом у собак с митральным пороком сердца выявляют увеличение регургитации митрального клапана.

Хотя связь с действием пимобендана не установлена четко, очень редко во время лечения можно наблюдать признаки влияния на первичный гемостаз (петехии на слизистых оболочках, подкожные кровотечения). Они исчезают после прекращения лечения.

Особые оговорки при использовании

Препарат следует применять в одно и то же время, в случае пропуска приема – исключить использование повышенной дозы и продолжить лечение согласно обычной схеме.

Не применять одновременно с блокаторами кальциевых каналов, бета-блокатором пропранололом, поскольку они снижают лечебный эффект пимобендана.

При лечении собак с сахарным диабетом следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови.

Животным, получающим пимобендан, рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности. Дозу препарата следует снизить, если после приема препарата наблюдается повышение частоты сердечных сокращений.

При повышенной индивидуальной чувствительности и проявлении аллергических реакций приём препарата прекращают и назначают животному симптоматическую терапию.

Для применения препарата для лечения миксоматозного митрального порока сердца в доклинической стадии необходимо провести диагностику путем комплексного физического и кардиологического обследования, которое должно включать, при необходимости, эхокардиографию или рентгенографию.

Использование во время беременности, кормления грудью

Лабораторные исследования на крысах и кроликах не выявили тератогенного и фетотоксического действия пиобендана. Однако он действует токсично на беременных самок и эмбриотоксически при применении в высоких дозах, а также выделяется с молоком. Безопасность препарата для беременных и кормящих сук не оценивали. Препарат может применяться во время беременности и кормления грудью исключительно после оценки пользы/риска его использования, которую проводит врач ветеринарной медицины.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

В ходе фармакологических исследований не наблюдалось взаимодействия между сердечным гликозидом уабаином (строфантином) и пимобенданом. Индуцированное пимобенданом увеличение сократимости сердца ослабляется антагонистами кальция верапамилом и дилтиаземом, а также β-антагонистом пропранололом.

Передозировка

Передозировка может вызвать положительный хронотропный эффект, рвоту, апатию, атаксию, шумы в сердце или гипотензию. В этой ситуации дозу препарата следует снизить и начать соответствующее симптоматическое лечение.

При длительном лечении (6 месяцев) здоровых собак породы бигль в дозах, превышающих рекомендованную в 3 и 5 раз, у некоторых собак наблюдалось утолщение митрального клапана и гипертрофия левого желудочка. Эти изменения имеют фармакодинамическое происхождение.

Специальные оговорки для обслуживающего персонала

Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.

При попадании препарата на кожу, слизистые или глаза промыть большим количеством проточной воды.

Чувствительным к действующим веществам людям следует избегать контакта с ним. В случае появления аллергических реакций или попадания в организм следует немедленно обратиться в медицинское учреждение.

Форма выпуска

Блистеры по 10 таблеток (по 2, 5, 10 блистеров в картонной коробке).

Хранение

Сухое темное, недоступное для детей место при температуре от 4 до 25 °C.

Срок годности

2 года.

Только для ветеринарной медицины!