Кардистим, 5 мг № 100

Описание

Таблетки двояковыпуклой продолговатой формы с бороздкой для деления на одной стороне и логотипом производителя — на другой, белого или серо-белого цвета.

Состав

1 таблетка (1 г) содержит действующее вещество:

• пимобендан — 5 мг.

Вспомогательные вещества: глюкоза, лактоза моногидрат, кальция карбонат, тальк, крахмал картофельный, орисил, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, аспартам.

Фармакологические свойства

АТС vet классификационный код: QC01 — ветеринарные препараты, применяемые в кардиологии. QC01CE90 — Пимобендан.

Пимобендан — производное соединение бензимадазол-пиридазинона, несимпатомиметическое, негликозидное инотропное вещество с выраженными сосудорасширяющими (вазодилататорными) свойствами.

В отличие от сердечных гликозидов положительное инотропное действие пимобендана обусловлено повышением чувствительности к кальцию миофиламентов сердечной мышцы и угнетением активности фосфодиэстеразы III (ФДЭ III). Сосудорасширяющее действие также обеспечивается подавлением активности фосфодиэстеразы III. Благодаря положительному инотропному и вазодилататорному действию препарат при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.

Биодоступность при пероральном применении составляет 60-63% и значительно снижается при использовании с кормом.

Объем распределения составляет 2,6 л/кг, это означает, что пимобендан распределяется в тканях равномерно. Среднее связывание с белками плазмы крови составляет 93%.

Деметилируется путем окисления до основного активного метаболита (UD-CG 212) с последующим метаболическим превращением в конъюгаты II фазы UD-CG212 (глюкурониды и сульфаты).

Период полувыведения из плазмы крови составляет 0,4±0,1 часа, что соответствует высокому клиренсу 90±19 мл/мин/кг и короткому среднему времени удержания 0,5±0,1 часа.

Период полувыведения наиболее активного метаболита составляет 2,0±0,3 часа.

Пимобендан почти полностью выводится из организма с желчью.

Применение

Лечение собак с хронической сердечной недостаточностью:

• при сердечной недостаточности, вызванной дилатационной кардиомиопатией или недостаточностью двустворчатого или трехстворчатого клапана, сопровождающейся характерными симптомами;
• при дилатационной кардиомиопатии в доклинической стадии (бессимптомное течение с увеличением конечно-систолического и конечно-диастолического диаметра левого желудочка) у доберманов-пинчеров после эхокардиографической диагностики заболевания сердца;
• при миксоматозно-дегенеративном заболевании митрального клапана сердца в доклинической стадии (бессимптомное течение с систолическим митральным шумом и признаками увеличения размеров сердца) с целью отсрочки появления клинических симптомов сердечной недостаточности.

Дозировка

Препарат применяют перорально за 1 час до кормления животного.

Доза препарата назначается ветеринарным врачом индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и состояния животного. Суточная доза пимобендана составляет 0,2-0,6 мг на 1 кг массы тела и делится на два приема, утром и вечером.

Рекомендуемая суточная доза — 0,5 мг пимобендана на 1 кг массы тела в сутки.

Перед началом лечения необходимо определить точную массу тела животного, чтобы обеспечить правильную дозировку.

Для более точной дозировки таблетку можно разделить на две или четыре части.

При застойной сердечной недостаточности врач ветеринарной медицины подбирает индивидуальную дозу препарата для применения в течение всей жизни.

Препарат можно использовать вместе с диуретиками, например фуросемидом.

Противопоказания

Не применять животным с повышенной чувствительностью к действующему веществу препарата, при гипертрофических кардиомиопатиях или клинических состояниях, где нельзя увеличить сердечный выброс крови из-за функциональных или анатомических особенностей (например, стеноз аорты), собакам с тяжелыми нарушениями функций печени.

Предостережения

Побочное действие

При применении в рекомендуемых дозах побочных явлений, как правило, не наблюдается.

В редких случаях возникает незначительный положительный хронотропный эффект (повышение частоты сердечных сокращений) и рвота. Однако его можно избежать путем уменьшения дозы препарата. Иногда наблюдают признаки транзиторной диареи, отсутствие аппетита или вялость. В некоторых случаях при длительном лечении пимобенданом у собак с митральным пороком сердца выявляют увеличение регургитации митрального клапана.

Хотя связь с действием пимобендана не установлена четко, очень редко во время лечения можно наблюдать признаки влияния на первичный гемостаз (петехии на слизистых оболочках, подкожные кровотечения). Они исчезают после прекращения лечения.

Особые предостережения при использовании

Препарат следует применять в одно и то же время, в случае пропуска приема - исключить использование повышенной дозы и продолжить лечение согласно обычной схеме.

Не применять одновременно с блокаторами кальциевых каналов, бета-блокатором пропранололом, поскольку они снижают лечебный эффект пимобендана.

Во время лечения собак с сахарным диабетом следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови.

Животным, получающим пимобендан, рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности. Дозу препарата следует уменьшить, если после приема препарата наблюдается повышение частоты сердечных сокращений.

При повышенной индивидуальной чувствительности и проявлении аллергических реакций прием препарата прекращают и назначают животному симптоматическую терапию.

Для применения препарата с целью лечения миксоматозного митрального порока сердца в доклинической стадии необходимо провести диагностику путем комплексного физического и кардиологического обследования, которое должно включать, при необходимости, эхокардиографию или рентгенографию.

Использование во время беременности, лактации

Лабораторные исследования на крысах и кроликах не выявили тератогенного и фетотоксического действия пиобендана. Однако он действует токсично на беременных самок и эмбриотоксично при применении в высоких дозах, а также выделяется с молоком. Безопасность препарата для беременных и кормящих сук не оценивали. Препарат может применяться во время беременности и лактации исключительно после оценки пользы/риска его использования, которую проводит врач ветеринарной медицины.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

Во время фармакологических исследований не наблюдалось взаимодействия между сердечным гликозидом уабаином (строфантином) и пимобенданом. Индуцированное пимобенданом увеличение сократимости сердца ослабляется антагонистами кальция верапамилом и дилтиаземом, а также ß-антагонистом пропранололом.

Передозировка

Передозировка может вызвать положительный хронотропный эффект, рвоту, апатию, атаксию, шумы в сердце или гипотензию. В этой ситуации дозу препарата следует уменьшить и начать соответствующее симптоматическое лечение.

При длительном лечении (6 месяцев) здоровых собак породы бигль в дозах, превышающих рекомендуемую в 3 и 5 раз, у некоторых собак наблюдалось утолщение митрального клапана и гипертрофия левого желудочка. Эти изменения имеют фармакодинамическое происхождение.

Специальные предостережения для обслуживающего персонала

Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.

При попадании препарата на кожу, слизистые оболочки или в глаза промыть большим количеством проточной воды.

Чувствительным к действующим веществам препарата людям следует избегать контакта с ним. В случае появления аллергических реакций или попадания препарата в организм следует немедленно обратиться в медицинское учреждение.

Форма выпуска

Блистеры по 10 таблеток (по 2, 5, 10 блистеров в картонной коробке).

Хранение

Сухое темное, недоступное для детей место, при температуре от 4 до 25 °С.

Срок годности

2 года

Только для ветеринарной медицины!