Онсиор 40 мг, для собак весом 20-40 кг, №6

Описание

Таблетки.

Состав

1 г препарата содержит действующее вещество:

• робенакоксиб – 62,5 мг.

Вспомогательные вещества: дрожжевой порошок, микрокристаллическая целлюлоза, ароматизатор искусственная говядина, целлюлоза порошок, повидон (К-30), кросповидон, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния.

Онсиор таблетки для собак выпускают в 4 модификациях с содержанием робенакоксиба: 5 мг/табл., 10 мг/табл., 20 мг/табл. или 40 мг/табл.

Фармакологические свойства

ATC-vet классификационный код: QM01 – противовоспалительные и противоревматические средства, нестероидные. QM01AH – коксибы. QM01AH91 – робенакоксиб.

Робенакоксиб — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) класса коксибов, мощный и селективный ингибитор фермента циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). Фермент циклооксигеназа (ЦОГ) представлен в двух формах. ЦОГ-1 является конститутивной формой фермента и отвечает за синтез простагландинов, выполняющих защитные функции, например, в пищеварительном канале и почках. ЦОГ-2 является индуцированной формой фермента и отвечает за синтез медиаторов, включая простагландины, вызывающие боль, воспаление или лихорадку.

В in vitro анализе цельной крови собак селективность робенакоксиба была примерно в 140 раз выше в отношении ЦОГ-2 (IC₅₀ 0,04 мкМ) по сравнению с ЦОГ-1 (IC₅₀ 7,9 мкМ). Робенакоксиб вызвал значительное угнетение активности ЦОГ-2 и не влиял на активность ЦОГ-1 у собак при пероральных дозах от 0,5 до 4 мг/кг. Таким образом, в рекомендуемых дозах у собак таблетки робенакоксиба сохраняют ЦОГ-1. При смоделированном воспалении у собак робенакоксиб обладал обезболивающим и противовоспалительным действием при однократных пероральных дозах от 0,5 до 8 мг/кг, с ID₅₀ 0,8 мг/кг и быстрым началом действия (через 0,5 часа). Во время клинических испытаний на собаках, робенакоксиб уменьшал хромоту и воспаление, связанные с хроническим остеоартритом, а также уменьшал боль, воспаление и потребность в неотложном лечении у собак, перенесших операцию на мягких тканях.

После перорального приема ароматизированных таблеток робенакоксиба в дозе 1 мг/кг без корма, максимальная концентрация его в крови (C_max 1124 нг/мл) достигается быстро (T_max 0,5 часа), AUС – 1249 нг·ч/мл. Одновременное применение неароматизированных таблеток робенакоксиба с кормом не вызывало изменений T_max, но несколько уменьшилась C_max (832 нг/мл) и незначительно снизился показатель AUC (782 нг·ч/мл). Системная биодоступность таблеток робенакоксиба у собак составляла 62 % с кормом и 84 % – без корма.

Робенакоксиб имеет относительно небольшой объем распределения (Vss 240 мл/кг) и интенсивно связывается с белками плазмы (>99 %).

Робенакоксиб активно метаболизируется в печени собак. Идентификация других метаболитов, кроме одного лактамного, не проведена.

После внутривенного введения робенакоксиб быстро выводится из крови (CL 0,81 л/кг/ч) с периодом полувыведения (T_1/2) 0,7 часа. После перорального приема таблеток с робенакоксибом конечный период полувыведения робенакоксиба из крови составлял 1,2 часа. Робенакоксиб удерживается дольше и в более высоких концентрациях в местах воспаления, чем в крови.

Робенакоксиб выводится преимущественно с желчью (~65 %), остальное через почки.

Повторное пероральное введение робенакоксиба собакам в дозах 2–10 мг/кг массы тела в течение 6 месяцев не вызывало никаких изменений в профиле крови, ни накопления робенакоксиба, ни индукции фермента. Накопление метаболитов не исследовано. Фармакокинетика робенакоксиба не отличается у самцов и самок собак и является линейной в диапазоне 0,5–8 мг/кг.

Вид животных

Собаки.

Показания к применению

Для лечения собак при боли и воспалении, связанном с хроническим остеоартритом и операциями на мягких тканях.

Дозы и способы введения животным разного возраста

Перорально.

Не применять с кормом, поскольку клинические исследования продемонстрировали лучшую эффективность робенакоксиба при остеоартрите, если его принимать без корма или по крайней мере за 30 минут до или после кормления.

Таблетки имеют приятный аромат и большинство собак принимают их добровольно. Таблетки нельзя делить или разламывать.

Остеоартрит

Рекомендуемая доза составляет 1 мг робенакоксиба на 1 кг массы тела с диапазоном 1–2 мг/кг.

Таблетки следует давать один раз в сутки в одно и то же время ежедневно в соответствии с таблицей ниже.

Количество таблеток по содержанию действующего вещества в соответствии с массой тела собаки для лечения остеоартрита:

Клинический ответ обычно наблюдается в течение недели. Лечение следует прекратить через 10 суток, если клиническое улучшение не наблюдается.

Для долгосрочного лечения, когда наблюдается клинический ответ, дозу можно скорректировать до наименьшей эффективной индивидуальной дозы, учитывая, что степень боли и воспаления, связанных с хроническим остеоартритом, со временем может меняться. Регулярный контроль должен проводиться врачом ветеринарной медицины.

Хирургия мягких тканей

Рекомендуемая доза составляет 2 мг робенакоксиба на 1 кг массы тела с диапазоном 2–4 мг/кг м.т. Применяют перорально однократно перед операцией на мягких тканях.

Таблетку (ы) следует принимать без корма (натощак) по крайней мере за 30 минут до операции.

После операции можно продолжить лечение один раз в сутки еще до двух суток.

Количество таблеток по содержанию действующего вещества в соответствии с массой тела собаки при операциях на мягких тканях:

Взаимозаменимое применение таблеток Онсиор™ и раствора для инъекций Онсиор™ было исследовано на безопасность в целевых животных и показало хорошую переносимость у собак.

Для собак раствор для инъекций или таблетки Онсиор™ можно использовать взаимозаменяемо в соответствии с показаниями и инструкциями по применению, утвержденными для каждой лекарственной формы. Лечение не должно превышать рекомендуемой дозы (таблетка или инъекция) в сутки. Необходимо обратить внимание, что рекомендуемые дозы для различных лекарственных форм средства могут отличаться.

Противопоказания

Не применять собакам с язвой пищеварительного канала или заболеваниями печени.

Не применять одновременно с кортикостероидами или другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

Не применять при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Не применять животным в период беременности и лактации.

Побочное действие

• Очень частые реакции (>1 животное / 10 пролеченных животных): расстройство пищеварения¹, диарея, рвота.
• Частые реакции (от 1 до 10 животных / 100 пролеченных животных): повышенный уровень печеночных ферментов². Снижение аппетита.
• Нечастые реакции (от 1 до 10 животных / 1 000 пролеченных животных): кровь в фекалиях.
• Редкие реакции (< 1 животное / 10 000 пролеченных животных, включая отдельные сообщения): вялость.

¹Большинство случаев были легкими и животные выздоровели без лечения.

²У собак, получавших лечение до 2 недель, не наблюдалось повышения активности печеночных ферментов. Однако при длительном лечении сообщалось о повышении активности печеночных ферментов. В большинстве случаев клинические признаки отсутствовали, а активность печеночных ферментов стабилизировалась или снижалась при продолжении лечения. Повышение активности печеночных ферментов, связанное с клиническими признаками анорексии, апатии или рвоты, было редким.

Особые предостережения при использовании

Безопасность ветеринарного лекарственного средства не установлена для собак массой тела менее 2,5 кг и возрастом до 3-х месяцев.

Для долгосрочной терапии следует контролировать печеночные ферменты в начале терапии, например, через 2, 4 и 8 недель. После этого рекомендуется продолжать регулярный мониторинг, например, каждые 3-6 месяцев. Терапию следует прекратить, если активность печеночных ферментов заметно повышается или если у собаки появляются такие клинические признаки, как анорексия, апатия или рвота в сочетании с повышением уровня печеночных ферментов.

Применение собакам с нарушением функции сердца или почек или собакам с обезвоживанием, гиповолемией или гипотензией может вызвать дополнительные риски. Если применение лекарственного средства невозможно избежать, эти собаки нуждаются в тщательном наблюдении за ними.

В случаях риска язвы пищеварительного канала или если у собаки ранее была непереносимость других НПВС, это ветеринарное лекарственное средство необходимо использовать под строгим контролем врача ветеринарной медицины.

Использование во время беременности, лактации

Безопасность ветеринарного лекарственного средства во время беременности и лактации не установлена.

Безопасность ветеринарного лекарственного средства для собак, которых используют для разведения, не установлена.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

Это ветеринарное лекарственное средство нельзя применять вместе с другими НПВС или глюкокортикостероидами. Предварительное лечение другими противовоспалительными ветеринарными лекарственными средствами может привести к дополнительным или усилению побочных эффектов, и, соответственно, необходимо соблюдать период без лечения этими веществами не менее 24 часов до начала лечения робенакоксибом. Однако период без лечения должен учитывать фармакокинетические свойства ветеринарных лекарственных средств, которые применялись ранее.

Одновременное лечение препаратами, действующими на кровообращение в почках, например, диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), требует клинического мониторинга. У здоровых собак, получавших или не получавших диуретик фуросемид, одновременное применение робенакоксиба с ингибитором АПФ беназеприлом в течение 7 дней не было связано с каким-либо негативным влиянием на концентрацию альдостерона в моче, на активность ренина в плазме или на скорость клубочковой фильтрации. Для комбинированного лечения робенакоксибом и беназеприлом отсутствуют данные о безопасности для целевых животных и в целом данные об эффективности.

Следует избегать одновременного применения потенциально нефротоксичных лекарственных средств, поскольку существует повышенный риск токсического воздействия на почки.

Одновременное применение других препаратов, которые имеют высокую степень связывания с белками, может конкурировать с робенакоксибом и, таким образом, приводить к токсическим эффектам.

Передозировка (симптомы, неотложные меры, антидоты)

У здоровых молодых собак в возрасте 5-6 месяцев пероральное применение робенакоксиба в высоких дозах (4, 6 или 10 мг/кг/день в течение 6 недель) не вызвало никаких признаков токсичности, в том числе признаков токсичности со стороны пищеварительного канала, почек или печени, и не влияло на время свертывания крови. Робенакоксиб также не оказывал негативного влияния на хрящи и суставы.

Как и любой НПВС, передозировка может вызвать побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта, почек или печени у чувствительных собак. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая поддерживающая терапия, включающая введение защитных средств для пищеварительного тракта и инфузию изотонического раствора натрия хлора.

Взаимозаменяемое применение таблеток Онсиор™ и раствора для инъекций Онсиор™ у беспородных собак в дозах, в 3 раза превышающих максимальную рекомендуемую дозу (2,0 мг, 4,0 мг и 6,0 мг плюс 4,0 мг, 8,0 мг и 12,0 мг робенакоксиба/кг перорально и 2,0 мг, 4,0 мг и 6,0 мг робенакоксиба/кг подкожно) привело к дозозависимому отеку, эритеме, утолщению кожи и язве кожи в месте подкожной инъекции и воспалению, застою или кровоизлиянию в двенадцатиперстной кишке, пустом и слепом кишечнике. Не наблюдалось никакого существенного влияния на массу тела, время свертывания крови или признаков какой-либо токсичности для почек или печени.

Специальные предостережения

В клинических исследованиях на собаках с остеоартритом неадекватный ответ на лечение наблюдался у 10–15% собак.

Период выведения (каренции)

Для непродуктивных животных не регламентируется.

Специальные предостережения для лиц и обслуживающего персонала

Вымойте руки после работы с ветеринарным лекарственным средством.

В случае случайного проглатывания ветеринарного лекарственного средства немедленно обратитесь за медицинской помощью и покажите врачу листовку-вкладыш или этикетку. У маленьких детей случайное проглатывание повышает риск побочных реакций НПВС.

Для беременных женщин длительное воздействие ветеринарного лекарственного средства на кожу повышает риск преждевременного закрытия артериального протока у плода.

Формы несовместимости (основные)

Неизвестны.

Особые меры хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки, упакованные в алюминиевые перфорированные блистеры. Блистеры, помещенные в картонные коробки по 30 таблеток в коробке.

Особые меры безопасности при обращении с неиспользованным препаратом или его остатками

Неиспользованный препарат или его остатки должны быть утилизированы в соответствии с действующими требованиями. Лекарственные средства нельзя выбрасывать в сточные воды или бытовые отходы.

Срок годности

Срок годности при условии хранения в оригинальной упаковке производителя: 4 года.