Онсиор 6 мг, для котов весом 2,5-6 кг, №6

Описание

Таблетки.

Состав

Одна таблетка содержит действующее вещество:

• робенакоксиб – 6 мг.

Вспомогательные вещества: дрожжевой порошок, микрокристаллическая целлюлоза, повидон (К-30), кросповидон, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния.

Фармакологические свойства

ATC-vet классификационный код: QM01 - противовоспалительные и противоревматические средства, нестероидные. QM01AH – коксибы. QM01AH91 – робенакоксиб.

Робенакоксиб — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) класса коксибов, мощный и селективный ингибитор фермента циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). Фермент циклооксигеназа (ЦОГ) представлен в двух формах. ЦОГ-1 является конститутивной формой фермента и отвечает за синтез простагландинов, выполняющих защитные функции, например, в пищеварительном канале и почках. ЦОГ-2 является индуцированной формой фермента и отвечает за производство медиаторов, включая простагландины, которые вызывают боль, воспаление или лихорадку.

В in vitro анализе цельной крови кошек селективность робенакоксиба была примерно в 500 раз выше в отношении ЦОГ-2 (IC₅₀ 0,058 мкМ) по сравнению с ЦОГ-1 (IC₅₀ 28,9 мкМ). В дозе 1–2 мг/кг массы тела таблетки робенакоксиба вызывали заметное угнетение активности ЦОГ-2 у кошек и не влияли на активность ЦОГ-1. На модели воспаления у кошек инъекция робенакоксиба обладала обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием и быстрым началом действия (0,5 часа). Во время клинических испытаний на кошках, робенакоксиб в таблетках уменьшал боль и воспаление, связанные с острыми заболеваниями опорно-двигательного аппарата, и уменьшал потребность в неотложном лечении, когда их применяли в качестве премедикации во время ортопедической операции в сочетании с опиоидами. В двух клинических испытаниях на кошках (преимущественно домашних кошках) с хроническими скелетно-мышечными расстройствами (CMSD) робенакоксиб повысил активность и улучшил субъективные показатели активности, поведения, качества жизни, темперамента и самочувствия кошек. Различия между робенакоксибом и плацебо были значимыми (P<0,05) для определенных результатов, но не достигли значимости (P=0,07) для индекса костно-мышечной боли у кошек.

В клиническом исследовании было оценено, что 10 из 35 кошек с хроническими скелетно-мышечными расстройствами (CMSD) были значительно более активными во время лечения робенакоксибом в течение трех недель по сравнению с теми же кошками во время лечения плацебо. Две кошки были более активными при приеме плацебо, а для остальных 23 кошек не было выявлено существенной разницы в активности между лечением робенакоксибом и плацебо.

После перорального приема таблеток робенакоксиба в дозе примерно 2 мг/кг без корма, максимальная концентрация его в крови достигается быстро с T_max 0,5 часа, C_max 1159 нг/мл и AUC 1337 нг·ч/мл. Одновременное применение таблеток робенакоксиба с третью суточной нормы корма не вызвало изменений в T_max (0,5 часа), C_max (1201 нг/мл) или AUC (1383 нг·ч/мл). Одновременное применение таблеток робенакоксиба с полным суточным рационом не привело к задержке T_max (0,5 часа), но снизился C_max (691 нг/мл) и немного снизился AUC (1069 нг·ч/мл). Системная биодоступность таблеток робенакоксиба составляла 49 % без корма.

Робенакоксиб имеет относительно небольшой объем распределения (Vss 190 мл/кг) и интенсивно связывается с белками плазмы (>99%).

Робенакоксиб активно метаболизируется в печени кошек. За исключением одного метаболита лактама, идентичность других метаболитов у кошек неизвестна.

После внутривенного введения робенакоксиб быстро выводится из крови (CL 0,44 л/кг/ч) с T_1/2 элиминации 1,1 ч. После перорального приема таблеток конечный период полувыведения из крови составлял 1,7 часа. Робенакоксиб сохраняется дольше и в более высоких концентрациях в местах воспаления, чем в крови.

Робенакоксиб выводится преимущественно с желчью (~70 %), а не через почки (~30 %).

Фармакокинетика робенакоксиба не отличается у самцов и самок кошек.

Вид животных

Кошки.

Показания к применению

Для лечения кошек при боли и воспалении, связанном с острыми или хроническими заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

Для уменьшения умеренной боли и воспаления, связанного с ортопедическими операциями у кошек.

Дозы и способы введения животным разного возраста

Перорально.

Таблетки дают без корма или с небольшим количеством корма. Таблетки просты в применении, большинство кошек хорошо их потребляют. Таблетки нельзя делить или разламывать.

Рекомендуемая доза составляет 1 мг робенакоксиба на 1 кг массы тела с диапазоном 1–2,4 мг/кг. Количество таблеток в зависимости от массы тела кошки следует принимать один раз в сутки в одно и то же время ежедневно:

• Острые заболевания опорно-двигательного аппарата: лечение до 6 суток.
• Хронические заболевания опорно-двигательного аппарата: продолжительность лечения определяется индивидуально.

Клинический ответ обычно наблюдается в течение 3-6 недель. Лечение следует прекратить через 6 недель, если клиническое улучшение не наблюдается.

• Ортопедическая хирургия: назначать в качестве однократного приема перорально перед ортопедической операцией.

Премедикацию следует проводить только в сочетании с аналгезией буторфанола. Таблетку (таблетки) следует принимать натощак за 30 минут до операции.

После операции можно продолжать лечение один раз в сутки еще до двух суток. При необходимости рекомендуется дополнительное обезболивающее лечение опиоидами.

Взаимозаменяемое применение таблеток Онсиор™ и раствора для инъекций Онсиор™ было исследовано на безопасность в целевых животных и показало хорошую переносимость у кошек.

Для кошек раствор для инъекций или таблетки Онсиор™ можно использовать взаимозаменяемо в соответствии с показаниями и инструкциями по применению, утвержденными для каждой лекарственной формы. Лечение не должно превышать одной дозы (таблетка или инъекция) в сутки. Необходимо обратить внимание, что рекомендуемые дозы для различных лекарственных форм препарата могут отличаться.

Противопоказания

Не применять кошкам с язвой пищеварительного канала.

Не применять при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Не применять одновременно с кортикостероидами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Не применять кошкам в период беременности и лактации.

Побочное действие

• Частые реакции (1 до 10 животных/ 100 пролеченных животных): диарея¹, рвота¹
• Редкие реакции (<1 животное/ 10 000 пролеченных животных): повышенные почечные параметры (креатинин, азот мочевины в крови и симметричный диметиларгинин) ². Почечная недостаточность². Вялость.

¹Легкие и временные.

²Чаще у старых кошек и при одновременном применении анестетиков или седативных средств.

Особые предостережения при использовании

Безопасность ветеринарного препарата для кошек массой тела менее 2,5 кг и возрастом до 4 месяцев не установлена.

Применение кошкам с нарушением функции сердца, почек или печени или кошкам с обезвоживанием, гиповолемией или гипотензией может вызвать дополнительные риски. Если применение препарата невозможно избежать, эти животные нуждаются в тщательном наблюдении.

Реакция на лечение должна регулярно контролироваться ветеринарным хирургом. Клинические полевые исследования показали, что робенакоксиб хорошо переносился большинством кошек в течение 12 недель.

В случаях риска язвы пищеварительного канала или если у кошки ранее была непереносимость других НПВС, этот ветеринарный препарат необходимо использовать под строгим контролем врача ветеринарной медицины.

Использование во время беременности, лактации

Безопасность ветеринарного препарата во время беременности и лактации не установлена.

Безопасность ветеринарного препарата для кошек, которых используют для разведения, не установлена.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

Это ветеринарное лекарственное средство нельзя применять вместе с другими НПВС или глюкокортикостероидами. Предыдущее лечение другими противовоспалительными препаратами может привести к дополнительным или усилению побочных эффектов, и, соответственно, необходимо соблюдать период без лечения такими веществами не менее 24 часов до начала лечения этим ветеринарным лекарственным средством. Однако период без лечения должен учитывать фармакокинетические свойства препаратов, которые применялись ранее.

Одновременное лечение лекарственными средствами, действующими на почечное кровообращение, например диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), требует клинического мониторинга. У здоровых кошек, которые получали или не получали диуретик фуросемид, одновременное применение этого ветеринарного лекарственного средства с ингибитором АПФ беназеприлом в течение 7 дней не было связано с каким-либо негативным влиянием на концентрацию альдостерона в плазме, на активность ренина в плазме или на скорость клубочковой фильтрации. Для комбинированного лечения робенакоксибом и беназеприлом отсутствуют данные о безопасности в целевой популяции и в целом данные об эффективности.

Поскольку анестетики могут влиять на почечную перфузию, следует рассмотреть возможность использования парентеральной жидкостной терапии во время операции, чтобы уменьшить потенциальные осложнения со стороны почек во время периоперационного применения НПВС.

Следует избегать одновременного применения потенциально нефротоксичных ветеринарных лекарственных средств, поскольку существует повышенный риск токсического воздействия на почки.

Одновременное применение других активных веществ, которые имеют высокую степень связывания с белками, может конкурировать с робенакоксибом и, таким образом, приводить к токсическим эффектам.

Передозировка (симптомы, неотложные меры, антидоты)

У здоровых молодых кошек в возрасте 7-8 месяцев пероральное применение робенакоксиба в высоких дозах (4, 12 или 20 мг/кг/день в течение 6 недель) не вызвало никаких признаков токсичности, в том числе со стороны пищеварительного тракта, почек или печени, и не влияло на время свертывания крови.

Здоровые молодые кошки в возрасте 7-8 месяцев хорошо переносили пероральный прием робенакоксиба (таблетки Онсиор) в передозировках, которые в 5 раз превышали максимальную рекомендуемую дозу (2,4 мг, 7,2 мг, 12 мг робенакоксиба/кг массы тела) в течение 6 месяцев. У животных, получавших лечение, наблюдалось снижение в наборе веса. В группе, принимавшей высокие дозы, вес почек был уменьшен и спорадически связан с дегенерацией/регенерацией почечных канальцев, но не коррелировал с признаками почечной дисфункции по параметрам клинической патологии.

Взаимозаменяемое применение таблеток Онсиор™ и раствора для инъекций Онсиор™ у 4-месячных кошек при передозировке, в 3 раза превышающей максимальную рекомендуемую дозу (2,4 мг, 4,8 мг, 7,2 мг робенакоксиба/кг перорально и 2,0 мг, 4,0 мг и 6,0 мг робенакоксиба/кг подкожно) привело к дозозависимому увеличению спорадического отека в месте инъекции и от минимального до легкого подострого/хронического воспаления подкожной клетчатки. В лабораторных исследованиях наблюдалось дозозависимое увеличение интервала QT, снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее увеличение частоты дыхания. Не наблюдалось никакого существенного влияния на массу тела, время свертывания крови или признаков какой-либо токсичности со стороны пищеварительного канала, почек или печени.

В исследованиях передозировки, проведенных на кошках, наблюдалось дозозависимое увеличение интервала QT. Биологическое значение удлинения интервала QT вне нормы, наблюдаемого после передозировки робенакоксиба, неизвестно. Никаких изменений интервала QT не наблюдалось после однократного внутривенного введения робенакоксиба в дозе 2 или 4 мг/кг здоровым кошкам под наркозом.

Как и любой НПВС, передозировка может вызвать эффекты со стороны пищеварительного канала, почек или печени у чувствительных кошек. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая поддерживающая терапия, включающая введение защитных средств для пищеварительного канала и инфузию изотонического физиологического раствора.

Специальные предостережения

Отсутствуют.

Период выведения (каренции)

Для непродуктивных животных не регламентируется.

Специальные предостережения для лиц и обслуживающего персонала

Вымойте руки после работы с препаратом.

У маленьких детей случайное проглатывание повышает риск побочных реакций НПВС.

В случае случайного проглатывания препарата немедленно обратитесь за медицинской помощью и покажите врачу листовку-вкладыш или этикетку.

Для беременных женщин длительное воздействие препарата на кожу повышает риск преждевременного закрытия артериального протока у плода.

Формы несовместимости (основные)

Неизвестны.

Особые меры хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

Препарат выпускают в картонных коробках по 30 таблеток, упакованных в алюминиевые перфорированные блистеры.

Особые меры безопасности при обращении с неиспользованным препаратом или его остатками

Неиспользованный препарат или его остатки должны быть утилизированы в соответствии с действующими требованиями. Лекарственные средства нельзя выбрасывать в сточные воды или бытовые отходы.

Срок годности

Срок годности при условии хранения в оригинальной упаковке производителя: 4 года.