Онсіор 6 мг, для котів вагою 2,5-6 кг, №6

Опис

Таблетки.

Склад

Одна таблетка містить діючу речовину:

• робенакоксиб – 6 мг.

Допоміжні речовини: дріжджовий порошок, мікрокристалічна целюлоза, повідон (К-30), кросповідон, діоксид кремнію колоїдний безводний, стеарат магнію.

Фармакологічні властивості

ATC-vet класифікаційний код: QM01 - протизапальні та протиревматичні засоби, не стероїдні. QM01AH – коксиби. QM01AH91 – робенакоксиб.

Робенакоксиб — нестероїдний протизапальний засіб (НПЗП) класу коксибів, потужний та селективний інгібітор ферменту циклооксигенази 2 (ЦОГ-2). Фермент циклооксигеназа (ЦОГ) представлений у двох формах. ЦОГ-1 є конститутивною формою ферменту і відповідає за синтез простагландинів, що виконують захисні функції, наприклад, в травному каналі та нирках. ЦОГ-2 є індукованою формою ферменту та відповідає за виробництво медіаторів, включаючи простагландини, які спричиняють біль, запалення або лихоманку.

У in vitro аналізі цільної крові котів селективність робенакоксибу була приблизно в 500 разів вищою щодо ЦОГ-2 (IC₅₀ 0,058 мкМ) порівняно з ЦОГ-1 (IC₅₀ 28,9 мкМ). У дозі 1–2 мг/кг маси тіла, таблетки робенакоксибу викликали помітне пригнічення активності ЦОГ-2 у котів і не впливали на активність ЦОГ-1. На моделі запалення у котів, ін’єкція робенакоксибу мала знеболювальну, протизапальну та жарознижуючу дію та швидкий початок дії (0,5 години). Під час клінічних випробувань на котах, робенакоксиб у таблетках зменшував біль і запалення, пов’язані з гострими захворюваннями опорно-рухового апарату, і зменшував потребу в невідкладному лікуванні, коли їх застосовували у якості премедикації під час ортопедичної операції в поєднанні з опіоїдами. У двох клінічних випробуваннях на котах (переважно домашні коти) із хронічними скелетно-м’язовими розладами (CMSD), робенакоксиб підвищив активність і покращив суб’єктивні показники активності, поведінки, якості життя, темпераменту та самопочуття котів. Відмінності між робенакоксибом і плацебо були значущими (P<0,05) для певних результатів, але не досягли значущості (P=0,07) для індексу кістково-м’язового болю у котів.

У клінічному дослідженні було оцінено, що 10 із 35 котів із хронічними скелетно-м’язовими розладами (CMSD) були значно активнішими під час лікування робенакоксибом протягом трьох тижнів порівняно з тими самими котами під час лікування плацебо. Двоє котів були більш активними, коли отримували плацебо, а для решти 23 котів не було виявлено істотної різниці в активності між лікуванням робенакоксибом та плацебо.

Після перорального прийому таблеток робенакоксибу в дозі приблизно 2 мг/кг без корму, максимальна концентрація його в крові досягається швидко з T_max 0,5 години, C_max 1159 нг/мл і AUC 1337 нг·год/мл. Одночасне застосування таблеток робенакоксибу з третиною добової норми корму не викликало змін у T_max (0,5 години), C_max (1201 нг/мл) або AUC (1383 нг·год/мл). Одночасне застосування таблеток робенакоксибу з повним добовим раціоном не призвело до затримки T_max (0,5 години), але знизився C_max (691 нг/мл) і трохи знизився AUC (1069 нг·год/мл). Системна біодоступність таблеток робенакоксибу становила 49 % без корму.

Робенакоксиб має відносно невеликий об’єм розподілу (Vss 190 мл/кг) та інтенсивно зв’язується з білками плазми (>99%).

Робенакоксиб активно метаболізується в печінці котів. За винятком, одного метаболіту лактаму, ідентичність інших метаболітів у котів невідома.

Після внутрішньовенного введення робенакоксиб швидко виводиться з крові (CL 0,44 л/кг/год) з T_1/2 елімінації 1,1 год. Після перорального прийому таблеток, кінцевий період напіввиведення з крові становив 1,7 години. Робенакоксиб зберігається довше та у вищих концентраціях у місцях запалення, ніж у крові.

Робенакоксиб виводиться переважно з жовчю (~70 %), а не через нирки (~30 %).

Фармакокінетика робенакоксибу не відрізняється у самців та самок котів.

Вид тварин

Коти.

Показання до застосування

Для лікування котів за болю та запалення, пов’язаного з гострими або хронічними захворюваннями опорно-рухового апарату.

Для зменшення помірного болю та запалення, пов’язаного з ортопедичними операціями у котів.

Дози і способи введення тваринам різного віку

Перорально.

Таблетки задають без корму, або з невеликою кількістю корму. Таблетки прості в застосуванні, більшість котів добре їх споживають. Таблетки не можна ділити або розламувати.

Рекомендована доза становить 1 мг робенакоксибу на 1 кг маси тіла з діапазоном 1–2,4 мг/кг. Кількість таблеток залежно від маси тіла кота слід приймати один раз на добу в один і той же час щодня:

• Гострі захворювання опорно-рухового апарату: лікування до 6 діб.
• Хронічні захворювання опорно-рухового апарату: тривалість лікування визначається індивідуально.

Клінічна відповідь зазвичай спостерігається протягом 3-6 тижнів. Лікування слід припинити через 6 тижнів, якщо клінічне покращення не спостерігається.

• Ортопедична хірургія: призначати у якості одноразового прийому перорально перед ортопедичною операцією.

Премедикацію слід проводити тільки в поєднанні з аналгезією буторфанолу. Таблетку(и) слід приймати натще за 30 хвилин до операції.

Після операції можна продовжувати лікування один раз на добу ще до двох діб. За необхідності рекомендується додаткове знеболююче лікування опіоїдами.

Взаємозамінне застосування таблеток Онсіор™ та розчину для ін’єкцій Онсіор™ було досліджено на безпеку в цільових тварин і показало гарну переносимість у котів.

Для котів розчин для ін’єкцій або таблетки Онсіор™ можна використовувати взаємозамінно відповідно до показань та інструкцій із застосування, затверджених для кожної лікарської форми. Лікування не повинно перевищувати однієї дози (таблетка або ін’єкція) на добу. Необхідно звернути увагу, що рекомендовані дози для різних лікарських форм препарату можуть відрізнятися.

Протипоказання

Не застосовувати котам із виразкою травного каналу.

Не застосовувати за підвищеної чутливості до діючої речовини або до будь-якої із допоміжних речовин.

Не застосовувати одночасно з кортикостероїдами або іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП).

Не застосовувати кішкам у період вагітності та лактації

Побічна дія

• Часті реакції (1 до 10 тварин/ 100 пролікованих тварин): діарея¹, блювання¹
• Рідкісні реакції (<1 тварина/ 10 000 пролікованих тварин): підвищені ниркові параметри (креатинін, азот сечовини в крові та симетричний диметиларгінін) ². Ниркова недостатність². Млявість.

¹Легкі та тимчасові.

²Частіше у старих котів і при одночасному застосуванні анестетиків або седативних засобів.

Особливі застереження при використанні

Безпечність ветеринарного препарату для котів масою тіла, меншою за 2,5 кг та віком до 4 місяців - не встановлена.

Застосування котам із порушенням функції серця, нирок або печінки або котам із зневодненням, гіповолемією чи гіпотензією може спричинити додаткові ризики. Якщо застосування препарату неможливо уникнути, ці тварини потребують ретельного спостереження.

Реакція на лікування має регулярно контролюватися ветеринарним хірургом. Клінічні польові дослідження показали, що робенакоксиб добре переносився більшістю котів протягом 12 тижнів.

У випадках ризику виразки травного каналу або якщо у кота раніше була непереносимість інших НПЗП, цей ветеринарний препарат необхідно використовувати під суворим контролем лікаря ветеринарної медицини.

Використання під час вагітності, лактації

Безпека ветеринарного препарату під час вагітності та лактації не встановлена.

Безпека ветеринарного препарату для котів, яких використовують для розведення, не встановлена.

Взаємодія з іншими засобами та інші форми взаємодії

Цей ветеринарний лікарський засіб не можна застосовувати разом з іншими НПЗП або глюкокортикостероїдами. Попереднє лікування іншими протизапальними препаратами може призвести до додаткових або посилення побічних ефектів, і, відповідно, необхідно дотримуватися періоду без лікування такими речовинами щонайменше за 24 години до початку лікування цим ветеринарним лікарським засобом. Проте період без лікування повинен враховувати фармакокінетичні властивості препаратів, які застосовували раніше.

Одночасне лікування лікарськими засобами, що діють на нирковий кровообіг, наприклад діуретики або інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) потребує клінічного моніторингу. У здорових котів, які отримували або не отримували діуретик фуросемід, одночасне застосування цього ветеринарного лікарського засобу з інгібітором АПФ беназеприлом протягом 7 днів не було пов’язане з будь-яким негативним впливом на концентрацію альдостерону в плазмі, на активність реніну в плазмі або на швидкість клубочкової фільтрації. Для комбінованого лікування робенакоксибом і беназеприлом відсутні дані про безпеку в цільовій популяції та загалом дані про ефективність.

Оскільки анестетики можуть впливати на ниркову перфузію, слід розглянути можливість використання парентеральної рідинної терапії під час операції, щоб зменшити потенційні ускладнення з боку нирок під час периопераційного застосування НПЗП.

Слід уникати одночасного застосування потенційно нефротоксичних ветеринарних лікарських засобів, оскільки існує підвищений ризик токсичного впливу на нирки.

Одночасне застосування інших активних речовин, які мають високий ступінь зв’язування з білками, може конкурувати з робенакоксибом та, таким чином, призводити до токсичних ефектів.

Передозування (симптоми, невідкладні заходи, антидоти)

У здорових молодих котів віком 7-8 місяців, пероральне застосування робенакоксибу у високих дозах (4, 12 або 20 мг/кг/день протягом 6 тижнів) не спричинило жодних ознак токсичності, в тому числі з боку травного каналу, нирок або печінки, і не впливало на час згортання крові.

Здорові молоді коти віком 7-8 місяців добре переносили пероральний прийом робенакоксибу (таблетки Онсіор) у передозуваннях, що в 5 разів перевищували максимальну рекомендовану дозу (2,4 мг, 7,2 мг, 12 мг робенакоксибу/кг маси тіла) протягом 6 місяців. У тварин, які отримували лікування, спостерігалося зниження у наборі ваги. У групі, що приймала високі дози, вага нирок була зменшена та спорадично пов’язана з дегенерацією/регенерацією ниркових канальців, але не корелювала з ознаками ниркової дисфункції за параметрами клінічної патології.

Взаємозамінне застосування таблеток Онсіор™ та розчину для ін’єкцій Онсіор™ у 4-місячних котів при передозуванні, що в 3 рази перевищує максимальну рекомендовану дозу (2,4 мг, 4,8 мг, 7,2 мг робенакоксибу/кг перорально та 2,0 мг, 4,0 мг і 6,0 мг робенакоксибу/кг підшкірно) призвело до дозозалежного збільшення спорадичного набряку в місці ін’єкції та від мінімального до легкого підгострого/хронічного запалення підшкірної клітковини. У лабораторних дослідженнях спостерігалося дозозалежне збільшення інтервалу QT, зниження частоти серцевих скорочень і відповідне збільшення частоти дихання. Не спостерігалося жодного істотного впливу на масу тіла, час згортання крові чи ознак будь-якої токсичності з боку травного каналу, нирок чи печінки.

У дослідженнях передозування, проведених на котах, спостерігалося дозозалежне збільшення інтервалу QT. Біологічне значення подовження інтервалу QT поза нормою, що спостерігається після передозування робенакоксибу, невідоме. Жодних змін інтервалу QT не спостерігалося після одноразового внутрішньовенного введення робенакоксибу в дозі 2 або 4 мг/кг здоровим котам під наркозом.

Як і будь-який НПЗП, передозування може спричинити ефекти з боку травного каналу, нирок або печінки в чутливих котів. Специфічного антидоту немає. Рекомендується симптоматична підтримуюча терапія, що включає введення захисних засобів для травного каналу та інфузію ізотонічного фізіологічного розчину.

Спеціальні застереження

Відсутні.

Період виведення (каренції)

Для непродуктивних тварин не регламентується.

Спеціальні застереження для осіб і обслуговуючого персоналу

Вимийте руки після роботи з препаратом.

У маленьких дітей випадкове проковтування підвищує ризик побічних реакцій НПЗЗ.

У випадку випадкового проковтування препарату, негайно зверніться за медичною допомогою та покажіть лікарю листівку-вкладку або етикетку.

Для вагітних жінок тривалий вплив препарату на шкіру підвищує ризик передчасного закриття артеріальної протоки у плода.

Форми несумісності (основні)

Невідомі.

Особливі заходи зберігання

Зберігати за температури не вище 25 °C.

Пакування

Препарат випускають у картонних коробках по 30 таблеток, що запаковані в алюмінієві перфоровані блістери.

Особливі заходи безпеки при поводженні з невикористаним препаратом або із його залишками

Невикористаний препарат або його залишки мають бути утилізовані згідно з чинними вимогами. Лікарські засоби не можна викидати в стічні води чи побутові відходи.

Термін придатності

Термін придатності за умови зберігання в оригінальному упакуванні виробника: 4 роки.