Онсиор раствор для инъекций, 20 мг/мл, 20 мл

Описание

Раствор для инъекций для кошек и собак.

Состав

1 мл препарата содержит действующее вещество:

• робенакоксиб — 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (E 223), макроголь 400, этанол безводный, полоксамер 188, кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

ATC-vet классификационный код: QM01 — противовоспалительные и противоревматические средства, нестероидные. QM01AH — коксибы. QM01AH91 — робенакоксиб.

Робенакоксиб — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) класса коксибов, мощный и селективный ингибитор фермента циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). Фермент циклооксигеназа (ЦОГ) представлен в двух формах. ЦОГ-1 является конститутивной формой фермента и отвечает за синтез простагландинов, выполняющих защитные функции, например, в пищеварительном канале и почках. ЦОГ-2 является индуцированной формой фермента и отвечает за синтез медиаторов, включая простагландины, которые вызывают боль, воспаление или лихорадку.

В in vitro анализе цельной крови кошек селективность робенакоксиба была примерно в 500 раз выше в отношении ЦОГ-2 (IC₅₀ 0,058 мкМ) по сравнению с ЦОГ-1 (IC₅₀ 28,9 мкМ). In vivo раствор робенакоксиба для инъекций вызывал значительное угнетение активности ЦОГ-2 и не влиял на активность ЦОГ-1. В рекомендуемой дозе робенакоксиба (2 мг/кг) на модели воспаления было продемонстрировано обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, а в клинических испытаниях робенакоксиб уменьшал боль и воспаление у кошек, которым проводили ортопедические операции или операции на мягких тканях.

В in vitro анализе цельной крови собак селективность робенакоксиба была примерно в 140 раз выше в отношении ЦОГ-2 (IC₅₀ 0,04 мкМ) по сравнению с ЦОГ-1 (IC₅₀ 7,9 мкМ). In vivo раствор робенакоксиба для инъекций вызывал значительное угнетение активности ЦОГ-2 и не влиял на активность ЦОГ-1. В дозах от 0,25 до 4 мг/кг робенакоксиб обладал обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием на модели воспаления с быстрым началом действия (1 час). Во время клинических испытаний в рекомендуемой дозе (2 мг/кг) робенакоксиб уменьшал боль и воспаление у собак, которым проводили ортопедические операции или операции на мягких тканях, и уменьшал потребность в неотложном лечении у собак, которым проводили операции на мягких тканях.

После подкожной инъекции кошкам и собакам максимальные концентрации робенакоксиба в крови достигаются быстро. При дозе робенакоксиба 2 мг/кг м.т. T _max составляет 1 час (кошки и собаки), C _max: 1 464 нг/мл (кошки), 615 нг/мл (собаки); AUC; 3 128 нг·ч/мл (кошки), 2 180 нг·ч/мл (собаки). После подкожного введения робенакоксиба в дозе 1 мг/кг м.т. системная биодоступность его составляет 69 % у кошек и 88 % — у собак.

Робенакоксиб имеет относительно небольшой объем распределения Vss (190 мл/кг — у кошек, 240 мл/кг — у собак) и интенсивно связывается с белками плазмы (>99%).

Робенакоксиб активно метаболизируется в печени кошек и собак. Идентификация других метаболитов, кроме одного лактамного, у кошек и собак не проводилась.

После внутривенного введения робенакоксиб быстро выводился из крови (CL: 0,44 л/кг/ч – у кошек; 0,81 л/кг/ч – у собак) с Т _1/2 элиминации 1,1 часа у кошек и 0,8 часа у собак. После подкожного введения конечный период полувыведения робенакоксиба из крови составлял 1,1 часа у кошек и 1,2 часа – у собак.

Робенакоксиб сохраняется дольше и в более высоких концентрациях в местах воспаления, чем в крови.

Робенакоксиб выводится преимущественно с желчью у кошек (~70 %) и собак (~65 %), а остальное — через почки.

Повторное подкожное введение в дозах 2–20 мг/кг м.т. не вызвало никаких изменений в профиле крови — ни бионакопления робенакоксиба, ни индукции ферментов. Бионакопление метаболитов не исследовано. Фармакокинетика инъекции робенакоксиба не отличается у самцов и самок кошек и собак и является линейной в диапазоне 0,25–4 мг/кг м.т. у собак.

Вид животных

Кошки, собаки.

Показания к применению

Лечение кошек и собак от боли и воспаления, связанного с ортопедическими операциями или операциями на мягких тканях.

Дозы и способы введения животным разного возраста

Подкожно.

Вводить подкожно кошкам или собакам примерно за 30 минут до начала операции, например, примерно во время индукции общей анестезии, в дозе 1 мл на 10 кг массы тела (что эквивалентно 2 мг робенакоксиба на 1 кг массы тела).

После хирургического вмешательства у кошек можно продолжать лечение в той же дозе один раз в сутки, в одно и то же время ежедневно в течение 2 суток. После хирургического вмешательства на мягких тканях у собак можно продолжать лечение один раз в сутки в той же дозе и в одно и то же время ежедневно в течение 2 суток.

Взаимозаменяемое применение таблеток Онсиор™ и раствора для инъекций Онсиор™ было исследовано на безопасность у целевых животных и показало хорошую переносимость у кошек и собак.

Раствор для инъекций или таблетки Онсиор™ можно использовать взаимозаменяемо в соответствии с показаниями и инструкциями по применению, утвержденными для каждой лекарственной формы. Лечение не должно превышать рекомендуемой дозы (таблетка или инъекция) в сутки. Необходимо обратить внимание, что рекомендуемые дозы для различных лекарственных форм ветеринарного лекарственного средства могут отличаться.

Противопоказания

Не применять животным с язвой пищеварительного канала.

Не применять одновременно с кортикостероидами или другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

Не применять животным при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Не применять животным в период беременности и лактации.

Побочное действие

Кошки:

• Частые реакции (от 1 до 10 животных / 100 пролеченных животных): боль в месте инъекции. Расстройство пищеварительного канала¹, диарея¹, рвота¹.
• Нечастые реакции (от 1 до 10 животных / 1 000 пролеченных животных): кровавая диарея, кровь в рвотной массе.

¹Большинство случаев были легкими и животные выздоравливали без лечения.

Собаки:

• Частые реакции (от 1 до 10 животных / 100 пролеченных животных): боль в месте инъекции¹. Расстройство пищеварительного тракта², диарея², рвота².
• Нечастые реакции (от 1 до 10 животных / 1 000 пролеченных животных): дегтеобразные испражнения. Снижение аппетита.

¹Умеренная или сильная боль в месте инъекции была редкой.

² Большинство случаев были легкими, и животные выздоравливали без лечения.

Особые предостережения при использовании

Безопасность ветеринарного лекарственного средства не установлена для кошек в возрасте до 4 месяцев и для собак в возрасте до 2 месяцев, а также для кошек и собак с массой тела менее 2,5 кг.

Применение ветеринарного лекарственного средства животным с нарушением функции сердца, почек или печени или животным с обезвоживанием, гиповолемией или гипотензией может вызвать дополнительные риски. Если применение ветеринарного лекарственного средства невозможно избежать, эти животные нуждаются в тщательном наблюдении за ними и инфузионной терапии.

В случаях риска язвы пищеварительного канала или если у животного ранее была непереносимость других НПВС, это ветеринарное лекарственное средство необходимо использовать под строгим контролем врача ветеринарной медицины.

Использование во время беременности, лактации

Безопасность ветеринарного лекарственного средства во время беременности и лактации не установлена.

Безопасность ветеринарного лекарственного средства для кошек и собак, которых используют для разведения, не установлена.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

Это ветеринарное лекарственное средство нельзя применять вместе с другими НПВС или глюкокортикостероидами. Предварительное лечение другими противовоспалительными лекарственными средствами может привести к дополнительным или усилению побочных эффектов, и, соответственно, необходимо соблюдать период без лечения этими веществами не менее 24 часов до начала лечения робенакоксибом. Однако период без лечения должен учитывать фармакокинетические свойства лекарственных средств, которые применялись ранее.

Одновременное лечение лекарственными средствами, действующими на кровообращение в почках, например, диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), требует клинического мониторинга. У здоровых кошек и собак, которые получали или не получали диуретик фуросемид, одновременное применение этого ветеринарного лекарственного средства с ингибитором АПФ беназеприлом в течение 7 суток не было связано с каким-либо негативным влиянием на концентрацию альдостерона в плазме крови (кошки) или в моче (собаки), на активность ренина в плазме крови или на скорость клубочковой фильтрации. Для комбинированного лечения робенакоксибом и беназеприлом отсутствуют данные о безопасности для целевых животных и в целом данные об эффективности.

Поскольку анестетики могут влиять на почечную перфузию, следует рассмотреть возможность использования парентеральной жидкостной терапии во время операции, чтобы уменьшить потенциальные осложнения со стороны почек во время периоперационного применения НПВС.

Следует избегать одновременного применения потенциально нефротоксичных лекарственных средств, поскольку существует повышенный риск токсического воздействия на почки.

Одновременное применение других активных веществ, которые имеют высокую степень связывания с белками, может конкурировать с робенакоксибом и, таким образом, приводить к токсическим эффектам.

Передозировка (симптомы, неотложные меры, антидоты)

У здоровых молодых собак в возрасте 6 месяцев подкожное введение робенакоксиба один раз в сутки в дозах 2 мг/кг (рекомендуемая терапевтическая доза; РТД), 6 мг/кг (тройная РТД) и 20 мг/кг (10-кратная РТД) – 9 введений в течение 5-недельного периода (3 цикла по 3 последовательных инъекции один раз в сутки) не вызвало никаких признаков токсичности, в том числе со стороны пищеварительного канала, почек или печени, и не влияло на время кровотечения. Временное воспаление в месте инъекции было установлено у животных всех групп (включая контрольную) и было более выраженным у животных, получивших препарат в дозах 6 и 20 мг/кг.

У здоровых молодых кошек в возрасте 10 месяцев подкожное введение робенакоксиба один раз в сутки в дозах 4 мг/кг (двойная РТД) в течение 2 суток подряд и 10 мг/кг (5-кратная РТД) в течение 3 суток подряд не вызвало никаких признаков токсичности, в том числе, признаков токсичности со стороны пищеварительного канала, почек или печени, и не влияло на время свертывания крови. В обеих группах животных, получивших препарат в указанных дозах, наблюдались незначительные реакции временного характера в месте инъекции.

Взаимозаменяемое применение таблеток Онсиор™ и раствора для инъекций Онсиор™ у 4-месячных кошек в дозах, в 3 раза превышающих максимальную рекомендуемую дозу (2,4 мг, 4,8 мг, 7,2 мг робенакоксиба/кг перорально и 2,0 мг, 4,0 мг и 6,0 мг робенакоксиба/кг подкожно) привело к дозозависимому увеличению спорадического отека в месте инъекции и от минимального до легкого подострого/хронического воспаления подкожной клетчатки. В лабораторных исследованиях наблюдалось дозозависимое увеличение интервала QT, снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее увеличение частоты дыхания. Не наблюдалось никакого существенного влияния на массу тела, время свертывания крови или признаков какой-либо токсичности со стороны пищеварительного канала, почек или печени.

В исследованиях передозировки, проведенных на кошках, наблюдалось дозозависимое увеличение интервала QT. Биологическое значение удлинения интервала QT вне нормы, наблюдаемого после передозировки робенакоксиба, неизвестно. Никаких изменений интервала QT не наблюдалось после однократного внутривенного введения робенакоксиба в дозе 2 или 4 мг/кг здоровым кошкам под наркозом.

Взаимозаменяемое применение таблеток Онсиор™ и раствора для инъекций Онсиор™ беспородным собакам в дозах, в 3 раза превышающих максимальную рекомендуемую дозу (2,0 мг, 4,0 мг и 6,0 мг плюс 4,0 мг, 8,0 мг и 12,0 мг робенакоксиба/кг перорально и 2,0 мг, 4,0 мг и 6,0 мг робенакоксиба/кг подкожно) привело к дозозависимому отеку, эритеме, утолщению кожи и язве кожи в месте подкожной инъекции и воспалению, застою или кровоизлиянию в двенадцатиперстной кишке, пустом кишечнике и слепой кишке. Не наблюдалось никакого существенного влияния на массу тела, время свертывания крови или признаков какой-либо токсичности для почек или печени.

Не наблюдалось изменений артериального давления или электрокардиограммы после однократного введения робенакоксиба здоровым собакам в дозе 2 мг/кг подкожно или 2 и 4 мг/кг внутривенно. Рвота наступала через 6 или 8 часов у двух из восьми собак после внутривенного введения им раствора для инъекций в дозе 4 мг/кг массы тела.

Как и любой НПВС, передозировка может вызвать побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта, почек или печени у чувствительных животных. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая поддерживающая терапия, включающая введение защитных средств для пищеварительного канала и инфузию изотонического физиологического раствора.

Специальные предостережения

Отсутствуют.

Период выведения (каренции)

Для непродуктивных животных не регламентируется.

Специальные предостережения для лиц и обслуживающего персонала

Помыть руки и открытые участки кожи сразу после работы с ветеринарным лекарственным средством.

В случае случайного проглатывания ветеринарного лекарственного средства или самоинъекции немедленно обратиться за медицинской помощью и показать врачу листовку-вкладку или этикетку.

Для беременных женщин случайная инъекция и длительное воздействие ветеринарного лекарственного средства на кожу повышает риск преждевременного закрытия артериального протока у плода.

Формы несовместимости (основные)

При отсутствии исследований совместимости это ветеринарное лекарственное средство нельзя смешивать с другими ветеринарными лекарственными средствами.

Особые меры хранения

Хранить в холодильнике при температуре 2 – 8 °C.

После первого отбора из флакона препарат не требует дальнейшего хранения в холодильнике в течение 4-недельного периода использования. Избегать контаминации. Флакон хранить в картонной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Многодозовые стеклянные флаконы коричневого цвета, содержащие по 20 мл раствора для инъекций, закрытые резиновыми пробками и алюминиевыми колпачками. Флаконы упакованы в картонные коробки (по 1 флакону в коробке).

Особые меры безопасности при обращении с неиспользованным препаратом или его остатками

Неиспользованный препарат или его остатки должны быть утилизированы в соответствии с действующими требованиями. Лекарственные средства нельзя выбрасывать в сточные воды или бытовые отходы.

Срок годности

Срок годности при условии хранения в оригинальной упаковке производителя: 3 года.

Срок хранения после первого отбора из флакона: 28 суток.