Оклазен 16 мг, №30

Опис

Таблетки округлої форми.

Склад

100 мг препарату містять діючу речовину:

• оклацитиніб (як оклацитинібу малеат) - 3,0 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, полівінілпіролідон, кремнію діоксид.

Оклазен випускають у трьох дозуваннях:

• таблетка масою 120 мг (містить оклацитинібу (як оклацитинібу малеат) — 3,6 мг);
• таблетка масою 180 мг (містить оклацитинібу( як оклацитинібу малеат) — 5,4 мг);
• таблетка масою 533 мг (містить оклацитинібу( як оклацитинібу малеат) — 16 мг).

Фармакологічні властивості

АТС vet класифікаційний код QD11 — інші дерматологічні ветеринарні препарати. QD11AH90 — Оклацитиніб.

Оклацитиніб є інгібітором янус-кінази (JAK), яка бере участь у внутрішньоклітинній передачі сигналу з цитокінових рецепторів. Він пригнічує функцію різних цитокінів, залежних від активності ферментів янус-кінази JAK1 або JAK3. Для оклацитинібу цільовими цитокінами є прозапальні цитокіни та ті, які відіграють певну роль у появі алергічних реакцій або свербінні.

Проте оклацитиніб також може впливати і на інші цитокіни (наприклад, на ті, які приймають участь у захисних реакція організму або гемоцитопоезі) з потенціалом до небажаних ефектів.

Після перорального застосування препарату собакам у дозі від 0,55 до 0,9 мг оклацитинібу на кг маси тіла максимальна його концентрація у плазмі крові (Cmax) становила 352 нг/мл (у діапазоні 207-860 нг/мл) і спостерігалась приблизно через 1,7 години (tmax) після введення препарату. Період напіввиведення оклацитинібу (t1/2) з плазми крові становить 4,8 години. Загальний кліренс оклацитинібу у плазмі крові є низьким — 316 мл/год/кг маси тіла (5,3 мл/хв/кг маси тіла). Він має низький рівень зв'язування з білками — 66,3% до 69,7%. Оклацитиніб у собак метаболізується в печінці з утворенням кількох метаболітів. У плазмі крові та сечі був виявлений один з основних окислювальних метаболітів.

Основним шляхом елімінації є ниркова екскреція (із сечею) у незміненому вигляді та у формі метаболітів. У незміненому вигляді виводиться з організму з сечею (приблизно 51%) та фекаліями (до 38%). Кумуляції оклацитинібу у крові собак, які отримували його протягом 6 місяців, не спостерігалося.

Застосування

Лікування собак, хворих на алергічний дерматит (контроль свербежу), а також з клінічними проявами атопічного дерматиту.

Дозування

Перорально у початковій дозі 0,4-0,6 мг оклацитинібу на 1 кг маси тіла тварини два рази на добу впродовж 14 діб.

Для підтримуючої терапії, в тій же дозі (0,4-0,6 мг оклацитинібу на 1 кг маси тіла) препарат задають один раз на добу. Необхідність тривалої підтримуючої терапії повинна грунтуватись на індивідуальній оцінці користі і ризику лікарем ветеринарної медицини.

Препарат вводять разом з кормом або без. Таблетки можуть бути розділені на рівні половинки.

Дози препарату для собак залежно від маси тіла тварини і дозування подається у таблиці нижче:

Протипоказання

Не застосовувати за підвищеної чутливості до активної речовини або будь-якого наповнювача у складі препарату.

Не слід застосовувати собакам, віком молодше за 12 місяців або які мають масу тіла меншу за З кг.

Не застосовувати собакам з ознаками пригнічення імунітету, такими як гіперадренокортицизм, або з ознаками прогресуючої злоякісної неоплазії, тому що дія активної речовини не досліджувалась у таких випадках.

Застереження

Побічна дія

У собак було відмічено наступні побічні реакції:

• Дуже часто (>1 тварини на 10 пролікованих тварин): піодермія, шкірні нариви, папіломи.
• Часто (від 1 до 10 на 100 пролікованих тварин): млявість, ліпома, полідипсія, підвищений апетит, нудота, блювання, діарея, анорексія гістіоцитома, мікозні інфекції шкіри пододерматит, отит лімфаденопатія цистит агресивна поведінка.
• Дуже рідко (<1 тварина на 10 000 пролікованих тварин, включаючи поодинокі повідомлення): анемія, лімфома, судоми.

Під час лікування відмічали зміни таких показників крові як збільшення середнього рівня холестерину у сироватці крові і зниження середньої кількості лейкоцитів, проте всі інші показники залишались у межах лабораторних референтних значень. Зниження середньої кількості лейкоцитів не було прогресивним і впливало на кількість усіх форм білих кров’яних тілець (нейтрофілів, еозинофілів та моноцитів) за винятком кількості лімфоцитів. Але всі ці зміни показників не мали суттєвого клінічного значення.

Особливі застереження при використанні

Оклацитиніб модулює імунну систему і може підвищити сприйнятливість до інфекції і загострити стани за неопластичних захворювань (пухлинний ріст). Тому за собаками, які отримують ветеринарний лікарський засіб, слід спостерігати за можливим розвитком інфекцій або неоплазію Перед початком лікування алергічного дерматиту ветеринарним лікарським засобом необхідно дослідити та пролікувати інші можливі причини дерматиту (наприклад, блошиний дерматит, контактний дерматит, або харчова гіперчутливість тощо). Крім того, при лікуванні алергічного дерматиту та атонічного дерматиту рекомендовано досліджувати та лікувати ускладнюючі фактори, такі як оактеріальш, мікозні або паразитарні інфекції/інвазії (наприклад, спричинені блохами або короста).

Коли собака тривалий час приймає препарат, потрібно проводити моніторинг стану організму шляхом контролю норм показників крові (загальний та біохімічний аналіз крові).

Використання під час вагітності, лактації, несучості

Безпечність застосування препарату для сук під час вагітності та лактації, а також самцям, яких використовують для розведення, не досліджувалась, тому його застосування у вище зазначених групах тварин не рекомендовано.

Взаємодія з іншими засобами та інші форми взаємодії

Під час клінічних досліджень, коли оклацитиніб застосовували одночасно з іншими ветеринарними лікарськими засобами, такими як протипаразитарні (проти ендо- та ектопаразитів), антимікробні та протизапальні, не спостерігались реакції взаємодії препаратів.

Також вивчався вплив оклацитинібу на 16 тижневих цуценят за одночасної вакцинації живими атенуйованими вакцинами проти парвовірусу собак (CPV), чуми м'ясоїдних (CDV) та парагрипу собак (СРІ), а також інактивованою вакциною проти сказу (RV). За застосування оклацитинібу в дозі 1,8 мг/кг маси тіла двічі на добу протягом 84 діб була зафіксована адекватна імунна відповідь (серологічна) на вакцинацію проти чуми м'ясоїдних та парвовірозу.

Водночас результати цього дослідження засвідчили зниження імунної відповіді на вакцинацію проти парагрипу та сказу в цуценят, що отримували оклацитиніб, у порівнянні з контрольною групою цуценят, які не отримували препарат. Клінічне значення результатів цього дослідження для тварин, що вакцинуються на фоні лікування оклацитинібом (у межах рекомендованого дозування), є не визначеним.

Спеціальні застереження для осіб і обслуговуючого персоналу

Під час роботи з препаратом необхідно дотримуватися загальних правил особистої гігієни та техніки безпеки, що передбачені при роботі з ветеринарними препаратами. Людям з гіперчутливістю до компонентів препарату слід уникати прямого контакту з таблетками. У разі появи алергічних реакцій та/або при випадковому потраплянні препарату в організм людини необхідно терміново звернутися до медичного закладу, маючи при собі інструкцію щодо застосування препарату або етикетку.

Форма випуску

Блістери по 10 таблеток, упаковані в картонні коробки. Коробка з 1 блістером по 10 таблеток. Коробка з 2 блістерами по 10 таблеток. Полімерні флакони по 30 таблеток у картонних коробках.

Зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці у сухому, захищеному від прямих сонячних променів, недоступному для дітей і тварин місці за температури не вищої, ніж 25 °C.

Термін придатності

3 роки.

Термін придатності після першого відкриття: невикористану частину таблетки, слід зберігати в оригінальному упакуванні та застосувати під час наступного прийому впродовж 3 діб.

Для застосування у ветеринарній медицині!